Cosela（曲拉西利，Trilaciclib）是一种首创的短效CDK4/6抑制剂，是仅有的一个可降低化疗诱导的骨髓抑制发生率的骨髓保护疗法，能够为接受化疗的ES-SCLC患者提供骨髓保护作用。三阴性乳腺癌通常是治疗最具挑战性的乳腺癌亚型。除了生殖细胞系BRCA1/2缺乏症(目前有一种已获批准的靶向疗法)、PARP抑制和程序性细胞死亡配体1(PD-L1)阳性肿瘤(目前PD-L1抑制剂免疫疗法已获批准)之外，确定有助于指导靶向疗法治疗决策的生物标志物的尝试尚未改善转移性TNBC患者的结局，而细胞毒性化疗仍然是主要治疗方法。

　　全球创新生物制药公司先声药业集团有限公司(2096.HK)(“先声药业”)和商业化肿瘤公司G1 Therapeutics Inc.(纳斯达克代码:GTHX)(“G1 Therapeutics”)宣布，中国开出曲拉西利(trilaciclib)的首个处方，这是人类对抗癌症的一个重要里程碑。

　　曲拉西利是FDA和NMPA批准的一线治疗药物，表明在广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)患者接受含铂/依托泊苷方案或含托泊替康方案治疗之前，曲拉西利可减少成年患者化疗引起的骨髓抑制发生率。

　　化疗引起的骨髓抑制是SCLC临床治疗中常见的毒副反应，可导致白细胞计数降低，感染风险增加，并延长住院时间。而曲拉西利已被证明可显著降低这种副作用。

　　G1 Therapeutics首席执行官Jack Bailey表示:“曲拉西利在中国首个处方的发布，是改善癌症化疗患者预后的重要一步。”“我们很荣幸能与先声药业合作，为中国和世界各地的患者带来这种创新的治疗选择。

　　3期ASCENT试验(NCT02574455)是一项探索性多中心、开放标签、单组2期试验，旨在符合FDA批准中所述ADC治疗要求的TNBC三阴乳腺癌患者中评估在sacituzumab govitecan之前给予trilaciclib的安全性和疗效。本试验还要求患者的ECOG体能状态为0或1分，并且有足够的器官功能。在每个21日周期的第1日和第8日，sacituzumab govitecan开始治疗之前4小时内，对纳入的患者进行了30分钟的trilaciclib静脉输入。本试验的主要终点是无进展生存期。次要终点包括客观缓解率、临床获益率、总生存期、中性粒细胞相关的骨髓保护作用、红细胞相关的骨髓保护作用、血小板相关的骨髓保护作用以及安全性和耐受性。

　　结果表明，在疲劳(2期试验和ASCENT试验中分别为44%和52%)、恶心(39%和62%)、便秘(28%和37%)、腹泻(28%和65%)、中性粒细胞减少(22%和64%)和食欲下降(22%和28%)方面，任何级别AE均有改善。两项试验中任何级别的白细胞减少的发生率均为17%，2期试验中28%的患者和ASCENT试验中18%的患者发生了头痛。

　　曲拉西利是一种一线综合骨髓保护的药物，可减轻化疗引起的对所有造血系统的骨髓抑制。目前已被批准在中国和美国上市，作为广泛小细胞肺癌(ES-SCLC)化疗前的骨髓保护治疗药物。该产品在美国获得2022年国家综合癌症网络(NCCN)临床实践指南推荐，在中国获得2022年中国临床肿瘤学会(CSCO)诊断和治疗SCLC指南推荐。

　　2020年8月，先声药业与G1达成独家授权，获得曲拉西利在大中华区所有适应症的开发和商业化权益。

　　2021年1月、4月和6月，在中国分别开展了SCLC、转移性结直肠癌和三阴性乳腺癌患者的III期临床试验。

　　2021年11月，国家药品监督管理局接受了曲拉西利的新药申请(NDA)，用于注册和销售海外生产的药物。

　　2021年12月，曲拉西利获得优先审评，用于化疗前广泛期小细胞肺癌患者。

　　2022年2月，关键的III期临床试验(TRACES研究)达到主要终点。在2022年世界肺癌大会(WCLC)的摘要中披露研究结果进一步证实，在ES-SCLC患者化疗前使用曲拉西利可提高患者的化疗耐受性，这可以通过减少DSN和提高总体安全性来证明。

　　曲拉西利Trilaciclib(COSELA;G1 Therapeutics)是一种选择性和可逆性CDK4/6抑制剂，在化疗前通过静脉(IV)输入，主动保护造血干和祖母细胞以及免疫细胞免受化疗诱导的损伤(骨髓保护)。造血干、祖细胞和淋巴细胞的增殖依赖于CDK4/6活性，并且在暴露于曲拉西利后，短暂地停滞在细胞周期的G1期，从而在细胞毒性化疗存在的情况下阻止增殖。2021年2月，美国FDA批准在成人广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC患者接受含铂/依托泊苷或拓扑替康方案治疗之前使用曲拉西利，以降低化疗诱导的骨髓抑制发生率。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：曲拉西利/科塞拉(TRILACICLIB)是什么样的药物？能治疗哪些病症？

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