塞尔帕替尼Retevmo可以治疗不同类型的肿瘤？RETEVMO(LOXO-292、Selpercatinib塞尔帕替尼)是一种激酶抑制剂，其对RET酪氨酸激酶受体(RTK)的特异性高于其他RTK类。RET基因表达是许多癌症的标志，尽管目前已经有多种激酶抑制剂(卡博替尼，索拉非尼，舒尼替尼等)在RET基因突变驱动的癌症中显示出疗效，但这些药物通常缺乏特异性而且与大量毒性相关。

　　截止目前，很多的RET阳性癌症为肺和甲状腺肿瘤，但在胰腺癌等不同的癌症中也发现了突变。塞尔帕替尼Retevmo是第一个也是唯一一个在非小细胞肺癌中同时获得泛肿瘤加速批准和常规批准的RET抑制剂，进一步支持了其为不同肿瘤类型的患者提供有意义的临床益处的能力。

　　在携带RET基因突变或融合的患者中，开展了一项多中心、开放标签、多队列临床试验，用以研究塞尔帕替尼Retevmo的疗效和安全性。主要疗效结果指标是总体反应率(ORR)和反应持续时间。

　　非小细胞肺癌：在105名先前接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌成年患者中评估了塞尔帕替尼Retevmo的疗效。总体反应率ORR为64%（95%CI：54%，73%）；在有反应的这些患者中，有81%的患者的反应持续时间≥6个月。还评估了39名从未接受过全身治疗的患者的疗效。这些患者的总体反应率ORR为85%（95%CI：70%、94%）；在有反应的这些患者中，有58%的患者的反应持续时间≥6个月。由此可见，未经治疗的患者对塞尔帕替尼Retevmo的反应率更高。

　　甲状腺髓样癌：在晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌成人和儿童患者（≥12岁）中研究了塞尔帕替尼Retevmo的疗效。该试验招募了既往接受过卡博替尼、凡德他尼或两者联合治疗的患者，以及未接受过这些药物治疗的患者。55名既往接受过治疗的患者对赛普替尼（塞尔帕替尼Retevmo）的总体反应率ORR为69%（95%CI：55%、81%）；在有反应的这些患者中，有76%的患者的反应持续时间≥6个月。还评估了88名既往未接受甲状腺髓样癌标准疗法治疗的患者对赛尔帕替尼的疗效反应。这些患者的总体反应率ORR为73%（95%CI：62%，82%）；在有反应的这些患者中，有61%的患者的反应持续时间≥6个月。由此可见，未经治疗的甲状腺髓样癌患者对塞尔帕替尼Retevmo的反应率更高。

　　甲状腺癌：在携带有RET融合阳性甲状腺癌成人和儿童患者（≥12岁）中评估了塞尔帕替尼的疗效。该试验招募了19名放射性碘难治性（如果适用）且之前接受过另一种全身治疗的患者，以及8名放射性碘难治且未接受任何额外治疗的患者。19名既往接受过治疗的患者对赛尔帕替尼的总体反应率ORR为79%（95%CI：54%，94%）；在有反应的这些患者中，有87%的患者的反应持续时间≥6个月。另外还评估了8名接受RAI且未接受其他后续治疗的患者的疗效。所有8名患者均有反应（95%CI：63%，100%），75%的患者的反应持续时间≥6个月。

　　Selpercatinib(LOXO-292)和pralsetinib(BLU-667)代表了第一代特异性RETRTK抑制剂，用于治疗RET基因突变驱动的癌症。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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