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伏立诺他(Zolinza/Vorinosta)通过蛋白乙酰化激活细胞周期因子和抑癌基因的表达发挥抑癌作用?

时间:2023-06-23 14:39 来源:药品咨询 作者:康必行-小婧

  伏立诺他(Zolinza/Vorinosta)是一种口服的小分子组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacety-lase inhibitors,HDACis),通过诱导组蛋白乙酰化激活细胞周期因子和抑癌基因的表达,发挥抑癌作用。伏立诺他最初用于治疗T细胞淋巴瘤(T-cell lympho-ma,TCL),尤其在皮肤T细胞淋巴瘤(cutaneous Tcell lymphoma,CTCL)取得了可喜的成果。在一项评价伏立诺他用于复发/难治性CTCL患者的Ⅱ期临床试验中[10],与对照组相比,当伏立诺他剂量为400 mg/d时,CTCL患者能得到较高的ORR(31%vs.9%)和较低的不良反应发生率(23%vs.58%)。2006年美国FDA批准伏立诺他用于治疗持续进展、复发/难治性CTCL。

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  2006年10月6日美国食品药品管理局(FDA)批准伏立诺他胶囊(vorinostat)作为用于治疗皮肤癌的新药,它也是美国FDA批准的第一个用于其他药物治疗时或治疗后仍不能治愈、恶化或病情反复情况下的转移性皮肤T淋巴细胞瘤。

  伏立诺他(vorinostat)是一种组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制剂,通过干扰去乙酰化酶的活性达到治疗目的。2006年10月6日美国FDA批准伏立诺他上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(cutaneous T-cell lymphoma,CTCL)。

  2014年,研究人员开始探索伏立诺他在B细胞淋巴瘤(B-cell lymphoma,BCL)中的应用。在一项Ⅱ期临床试验中[11],纳入39例复发/难治性FL患者,结果显示ORR达49%,中位无进展生存期(median pro-gression free survival,mPFS)为20个月,主要不良反应为可控的3/4级血小板减少症和中性粒细胞减少症。有研究使用伏立诺他+克拉屈滨+利妥昔单抗方案治疗套细胞淋巴瘤(mantle cell lymphoma,MCL),结果显示难治复发组ORR为39%,mPFS为19.5个月;初治MCL组ORR为97%,CRR为80%,mPFS为84个月[12]。该研究中,3/4级药物不良反应为中性粒细胞减少(67%)、血小板减少(42%)和贫血(14%)。上述研究结果表明,伏立诺他可为BCL患者提供持续的临床获益且不良反应可控。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 伏立诺他 https://www.kangbixing.com/bxyw/flnt/ 


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(责任编辑:康必行-小婧)
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