卡比替尼/考比替尼(Cobimetinib/Cotellic)与威罗非尼联合治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的转移或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。研发的一款口服靶向药,是一种MAPK细胞外信号调节激酶(MEK)的可逆抑制剂。2015年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,可选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。
卡比替尼Cobimetinib是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路上游调节因子,可促进细胞增殖。
在对表达BRAFV600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中,cobimetinib可抑制肿瘤细胞生长,还可以抑制维罗非尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞系的增长。
除了结直肠癌,在其他实体瘤中,考比替尼的临床试验也开展了很多,比如对于化疗进展的乳腺癌患者,Atezolizumab+Cobimetinib+Eribulin(ACE)联合治疗(NCT03202316)还在招募中。ALK进展的肺癌患者,考比替尼联合艾乐替尼的试验也在招募中。相信这一常见靶点的药物会在更多癌种中发挥效用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:考比替尼/卡比替尼(COBIMETINIB)的用法用量与不良反应