评价泊沙康唑注射液在中国健康受试者中的生物等效性。本试验旨在研究泊沙康唑注射液受试制剂和参比制剂在中国健康受试者体内的药动学特征，评价其生物等效性并考察其安全性，以期为国内泊沙康唑注射液临床试验的开展及其临床合理使用提供参考。泊沙康唑（posaconazole）为全身性第二代三唑类抗真菌药物，主要通过干扰真菌细胞麦角甾醇的合成而发挥作用。

　　泊沙康唑相较于其他三唑类药物具有更广的抗菌谱和更强的抗菌活性的优点，被广泛用于侵袭性真菌病（invasive fungal disease，IFD）的预防和治疗。泊沙康唑口服混悬液、肠溶片已分别于2013年、2018年在我国上市，其注射液也于2021年在我国获批上市。泊沙康唑注射液适用于不能耐受口服剂型的患者，与口服制剂的联合应用为临床应用序贯防治IFD提供了新的治疗方案。

　　入组24名健康受试者，分别静脉滴注泊沙康唑受试制剂或参比制剂300mg，液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆中泊沙康唑药物浓度。用Phoenix WinNonlin8.1软件计算泊沙康唑药动学参数，用SAS9.4软件进行生物等效性统计分析。并监测了试验期间的不良事件。

　　结果：泊沙康唑受试制剂和参比制剂的主要药动学参数：cmax分别为（4950.87±1165.04）和（4910.87±1020.23）ng·mL-1；AUC0-t分别为（49336.59±9805.16）和（50083.82±9181.27）ng·h·mL-1；AUC0-∞分别为（51849.27±11332.69）和（52494.76±10759.72）ng·h·mL-1；tmax分别为0.44和0.45h；t1/2分别为25.42和24.47h。受试制剂与参比制剂cmax、AUC0-t和AUC0-∞几何均值比的90%置信区间均落在80.00%~125.00%。试验期间没有发生严重不良事件和非预期可疑不良事件。

　　结论：在空腹单次给药条件下，泊沙康唑注射液受试制剂和参比制剂在中国健康受试者中具有生物等效性。

　　泊沙康唑主要由游离原型药物发挥抗真菌活性，其平均分布体积为261L，广泛分布于各组织器官。大部分以原型通过粪便排出（约77%），约15%经肝脏代谢生成葡萄糖醛酸结合物清除。在体内消除缓慢，平均半衰期为27h。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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