治疗慢性肝脏疾病；奥贝胆酸适应症和用法：奥贝胆酸，一个法尼酯X受体（FXR）激动剂，被指示为原发性胆汁性胆管炎（PBC）的在与熊去氧胆酸（UDCA）的组合治疗成人用反应不足到的UDCA，或作为单一疗法在成人无法容忍的UDCA。

　　奥贝胆酸作用机理：奥贝胆酸酸是FXR，在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。FXR是胆汁酸，炎性，纤维化，和代谢途径的关键调节。FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从头合成降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。

　　其中非酒精性脂肪性肝炎患者数量庞大，全球患病人数大约占全球总人口的2%~3%，而目前尚无任何治疗非酒精性脂肪性肝炎的药物获批，市场空间巨大。据汤森路透的一项研究报告称，奥贝胆酸2020销售额预测将达到26.2亿美元，未来有望成为重磅炸弹。奥贝胆酸化合物专利已经转让给Intercept公司，Intercept拥有奥贝胆酸在日本、中国、韩国以外地区的全球权力；在中日韩地区，Intercept已将奥贝胆酸授权给了日本住友制药。奥贝胆酸后续的外围专利由Intercept公司申请(见表2)，主要布局在盐/晶型、适应症、衍生物和联合用药技术。除化合物专利外，Intercept亦申请了奥贝胆酸异构体结构式专利WO2005082925A2，依然没有进入中国。

　　其中晶型专利CN201380043964.8是奥贝胆酸在中国的关键专利，专利CN201380043964.8申请的权利要求多达106项，申请保护奥贝胆酸晶型C、奥贝胆酸1型(由C型结晶奥贝胆酸转化而来)制备方法及奥贝胆酸相关杂质；包含结晶奥贝胆酸的制剂组合物，及其医疗用途。其中申请保护了结晶奥贝胆酸制剂的多种适应症。

　　奥贝胆酸药品是属于一种法尼酯X受体(FXR)激动剂，结构式如上图所示。由美国Intercept公司研发，目前正开发用于多种慢性肝脏疾病的治疗，包括已获批的原发性胆汁性肝硬化(PBC)，以及非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、原发性硬化性胆管炎(PSC)、胆道闭锁。此前，FDA已授予OCA治疗伴有肝纤维化的NASH的突破性药物资格、治疗PBC的快车道地位、治疗PBC和PSC的孤儿药地位。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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