图卡替尼是一种激酶抑制剂，这意味着它可以阻断一种酶(激酶),有助于防止癌细胞生长在成人接受了一种或多种基于HER2的抗转移治疗后，图卡替尼被批准用于治疗。FDA基于HER2CLIMB试验(NCT02614794)的结果批准了图卡替尼，该试验招募了612名患有HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌的受试者，这些受试者之前接受过曲妥珠单抗、pertuzumab和ado-曲妥珠单抗emtansine(T-DM1)治疗。

　　以前治疗过且稳定的脑转移瘤受试者，以及那些以前治疗过且正在生长或未治疗的脑转移瘤受试者，均有资格参加临床试验，48%的入选受试者在试验开始时患有脑转移瘤。图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者。这些患者此前至少接受过一种或多种针对HER2治疗方案。

　　临床试验方法：

　　国外进行了一项临床试验，招募了612名既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和曲妥珠单抗治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者。将这612名患者随机分配接受图卡替尼或安慰剂联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗。试验的主要目的是要发现前480名患者的无进展生存期。

　　临床试验数据：

　　临床结果显示图卡替尼联合组的1年无进展生存率为33.1%，安慰剂联合组仅为12.3%。图卡替尼联合组的中位无进展生存期为7.8个月，安慰剂联合组仅为5.6个月。图卡替尼联合组的2年总生存率为44.9%，安慰剂联合组仅为26.6%。图卡替尼联合组的中位总生存期为分别为21.9个月，安慰剂联合组仅为17.4个月。在脑转移患者中，图卡替尼联合组的1年无进展生存率为24.9%，安慰剂联合组为0%。脑转移图卡替尼联合组的中位无进展生存期为6个月，脑转移安慰剂联合组为5.4个月。

　　从这些优异的临床数据中可以看到图卡替尼对HER2+乳腺癌的惊人效果，也给晚期HER2+乳腺癌患者带来的新希望，特别是对伴随有脑转移的患者更是一个非常好的选择。

　　临床试验结论

　　在接受过治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者中（包括脑转移患者），曲妥珠单抗和卡培他滨中联合图卡替尼对照联合安慰剂，图卡替尼组可获得更好的无进展生存期和总生存期。

　　在乳腺癌患者中有一部分患者携带有表皮生长因子受体2阳性（HER2+），这部分患者在接受多种HER2+靶向药物治疗后会出现疾病进展和远端转移。疾病进展后可选择的HER2+治疗方式往往很有限而且效果也不尽如人意。图卡替尼（Tucatinib）作为一种新型口服HER2酪氨酸激酶抑制剂的出现填补了这方面治疗的空白。

　　图卡替尼中的活性物质tucatinib是一种称为酪氨酸激酶抑制剂的癌症药物。它附着在癌细胞上的HER2蛋白上，因此阻断了它的作用。因为HER2有助于癌细胞生长和分裂，阻断它有助于阻止这些细胞生长并导致它们死亡，从而控制癌症的生长。

　　图卡替尼抑制HER-2基因的酪氨酸激酶。HER-2基因中酪氨酸激酶的突变导致细胞信号传导和增殖增加的级联效应，从而导致恶性肿瘤。体外研究结果表明，图卡替尼抑制HER-2和HER-3的磷酸化，导致MAPK和AKT信号传导和细胞增殖的下游变化。表达HER-2的细胞具有抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼已经显示抑制HER-2表达肿瘤，可能是通过相同的机制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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