随着劳拉替尼被FDA批准为ALK阳性NSCLC的一线治疗，与标准一线治疗药物阿来替尼或布加替尼相比，劳拉替尼有更高效的颅内抗肿瘤活性，并可克服对第一、二代ALK抑制剂共同耐药的G1202R突变。

　　在我国，肺癌也属于高发癌症。国家癌症中心发布的最新报告显示，我国肺癌的发病率和病死率均位居恶性肿瘤首位，给我国人民群众带来了极大的疾病负担。从癌细胞形态及病理角度可将肺癌分为小细胞肺癌（SCLC）和非小细胞肺癌（NSCLC），其中NSCLC占80％～85％。

　　间变性淋巴瘤激酶（ALK）编码基因是NSCLC中常见的驱动基因之一，国内外大量研究显示，3％～7％的NSCLC患者会发生ALK基因融合，其中以EML4-ALK融合亚型最为常见。1项基于中国人群的前瞻性研究显示，在非鳞状、鳞状NSCLC患者中，ALK基因的融合率分别为10％、3.7％，且该融合现象更倾向于发生在年轻、不吸烟或轻度吸烟的患者中。

　　自第一代ALK抑制剂克唑替尼在中国上市以来，相对于标准化疗，克唑替尼更能显著改善患者的生命质量，并成为ALK阳性晚期NSCLC的标准一线疗法。然而，随着用药时间的延长，克唑替尼不可避免出现的耐药及疾病进展（PD）在一定程度上限制了该药的进一步应用。因此，抑制能力更强、血脑屏障通透性高的第二、三代ALK抑制剂在全球范围内接连上市，给患者带来更多的治疗选择。

　　劳拉替尼是第一个能克服ALK-G1202R耐药突变的、新型、可逆、强效小分子第三代ALK抑制剂。在1项评估劳拉替尼一线治疗晚期ALK阳性NSCLC安全性及有效性的多中心III期CROWN随机对照试验（NCT03052608）中，先前未接受治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者按1∶1比例随机分组，分别接受劳拉替尼（每次100mg，每日2次）或克唑替尼（每次250mg，每日2次）治疗。结果显示，与克唑替尼组比较，劳拉替尼组患者在无进展生存（PFS）时间方面有统计学意义和临床意义的改善（HR＝0.28，P＜0.001）；劳拉替尼组在治疗后12个月时无PD的患者比例为78％，克唑替尼组为39％，劳拉替尼将PD或死亡风险降低了72％。劳拉替尼组患者在治疗后12个月时存活且无PD的比例较克唑替尼组高39％，且劳拉替尼组患者的PFS时间及颅内缓解率均显著优于克唑替尼组。

　　2018年，美国食品药品监督管理局（FDA）已经批准劳拉替尼用于ALK阳性NSCLC的二线治疗。2021年3月FDA正式批准劳拉替尼用于ALK阳性NSCLC的一线治疗。劳拉替尼起始剂量为100mg/d，如果患者出现明显的不良反应可减量至75 mg/d，然后降至50 mg/d；如果患者不能耐受50 mg/d，应停用劳拉替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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