劳拉替尼是一种小分子,可以靶向和抑制ALK和ROS1的作用,阻止肿瘤的生长和扩散。某些类型的NSCLC在ALK基因中具有异常重排,导致其在脑外活跃。这些被称为ALK阳性(ALK+)肿瘤。ALK是一种“受体酪氨酸激酶”(RTK),参与传递信号以控制细胞生长,分裂和成熟。突变的ALK促进癌细胞的生长和扩散。在NSCLC细胞中,另一种称为ROS1的RTK也可能具有导致其持续活跃的突变。
劳拉替尼为第三代酪氨酸激酶抑制剂,可用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌,对于既往使用其它的ALK抑制剂(克唑替尼)产生抗性的非小细胞肺癌患者,而且该药具有较强的血脑屏障通透性。劳拉替尼用于非小细胞肺癌方面,有着显著的疗效,而且产生的副作用比较少,常见的有疲劳、呼吸困难、关节痛、水肿、关节痛,体重增加等。
一项全球I/II期研究表明,劳拉替尼(洛拉替尼)在ALK阳性NSCLC中显示活性。
研究结果显示,在队列1中,客观缓解率(ORR)为70.1%,达到了主要终点,与历史对照组相比,具有临床意义和统计学意义上的改善(p<0.0001)。此外,完全缓解(CR)率为11.9%,部分缓解(PR)率为58.2%,疾病稳定(SD)率为11.9%。中位反应持续时间(DoR)尚未达到(NR)。中位随访时间为11个月时,队列1的中位无进展生存期(PFS)数据不成熟;12个月的PFS率为66.4%。在队列2中,ORR为47.6%。CR为4.8%,PR为42.9%,SD为14.3%。中位DoR为11.2个月。中位随访时间为9.7个月时,中位PFS为5.6个月,12个月的PFS率为34.2%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!