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阿凡泊帕/苏可欣(Doptelet/Avatrombopag)可导致成人血小板计数的剂量和暴露依赖性升高?

时间:2023-07-06 10:47 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  作用机制是什么?阿凡泊帕(Avatrombopag)是一种口服的小分子血小板生成素受体(c-Mpl)激动剂,可增加血小板数量,但不增加血小板活化,血小板活化增加导致血液凝固增加,这可能会导致各种并发症。血小板减少症和慢性肝病(导致血小板减少)患者通常需要在手术前输注血小板,以降低出血风险.血小板减少(或血小板数量减少)是慢性肝病患者常见的并发症,可能是肝病的原因,也可能是干扰素抗病毒治疗的原因。

阿凡泊帕

  在一项疗效研究中,阿凡泊帕可导致成人血小板计数的剂量和暴露依赖性升高。在5天疗程开始后的3-5天内,血小板计数开始增加,10-13天后达到最高水平。在此之后,血小板计数逐渐下降,在第35天回到接近基线值。给药后,avatrombopag结合并刺激血小板血栓形成素受体(TPOR),这可以导致巨核细胞从骨髓祖细胞的增殖和分化。这一过程增加了血小板的生成,可能有助于防止化疗引起的血小板减少症(CIT)。

  TPOR被归类为细胞因子受体和造血素受体超家族的成员。在日本人和白人受试者中,在禁食和喂食条件下单次给药后,平均峰值浓度在5-8小时出现,半衰期在16-18小时内下降。与食物一起给药对阿凡泊帕的吸收速度或程度没有影响,但是,相对于空腹状态,显著降低了药代动力学变异性。

  肝肾功能强大,承载着人体解毒等作用,而在肝脏疾病中,肝硬化是相对比较严重的肝病,如果得不到及时的治疗和有效的调理,则有可能会发展为肝癌。在肝硬化的治疗过程中,有的患者会出现血小板减少症,使得手术时间延迟。

  阿凡泊帕是全球首个FDA批准用于CLD相关血小板减少症的口服血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),作为国内首款针对慢性肝病(CLD)相关血小板减少症的治疗药物,阿凡泊帕在中国的上市填补了国内该领域的用药空白,为中国慢性肝病(CLD)相关血小板减少症患者引入了全球领先的“强效持久、安全方便”的诊疗新方案。阿凡泊帕片为化学药品,主要适用于择期行诊断性操作或者手术的慢性肝病相关血小板减少症的成年患者。

  是非肽类口服血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),它可以与人TPO受体的跨膜结构域相互作用,启动信号级联反应,刺激骨髓巨核系的增殖和分化,从而促进血小板的生成和释放。体外实验显示,阿凡泊帕和TPO在促进血小板生成方面两者不存在竞争,具有累加效应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 阿凡泊帕 https://www.kangbixing.com/drug/afaqubopa/ 


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(责任编辑:康必行-小璐)
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