培米替尼(PEMIGATINIB)Pemazyre单一疗法适用于治疗患有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌成人，该患者在至少一种先前的全身治疗线后出现进展。
Pemigatinib是一种小型、有效、选择性的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）亚型1、2和3抑制剂。
Pemigatinib阻断FGFR1-3的磷酸化和信号传导，并通过激活FGFR的扩增和融合来降低癌细胞系中的细胞活力，从而导致组成型FGFR信号传导。
该药物还在人类肿瘤的小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，其中FGFR1、FGFR2或FGFR3的改变导致了FGFR的激活。
培米替尼是一种小分子激酶抑制剂，它的毒性作用低，不良反应少，IC50值（达到50%抑制效果时的药物浓度）小于2nM.因为胆管癌患者的肿瘤基因表现为FGFR2基因融合或其它重排，培米替尼抑制胆管癌患者肿瘤中的纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）的高针对性和高效性，使得培米替尼在阻止肿瘤的生长和扩散上表现优秀。
培米替尼还可以通过激活纤维细胞生长因子受体（FGFR）扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制纤维细胞生长因子受体1-3（FGFR1-3）磷酸化和信号传导并降低细胞活力，抑制恶性细胞的增殖和存活，从而达到更好的治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 培米替尼 https://www.kangbixing.com/drug/pmtn/
添加康必行顾问，想问就问
