塞替派(Tepadina)是由德国Riemser Pharma GmbH公司生产。实验研究证明塞替派(Tepadina)对多种动物肿瘤均有明显的抑制作用,抑制DNA的合成。在组织培养中,塞替派(Tepadina)可以抑制动物胚胎细胞、人体细胞及肿瘤细胞的有丝分裂。塞替派tepadina主要治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌;还可以用于成人和儿科患者自体或同种基因造血祖细胞移植前的预处理。
86例转移性乳腺癌患者依据化疗方案不同,分为多西他赛治疗组和多西他赛+塞替派tepadina组,比较两组化疗后近期疗效。
塞替派不易被消化道吸收,注射后广泛分布在各组织内。其蛋白结合率为10%~20%,表观分布容积为0.3~1.6 L/kg,可以很好地透过血脑屏障。塞替派通过肝脏细胞色素P450系统进行代谢,主要代谢产物为四乙烯五胺(TEPA),通过尿液排出,其中<2%以原形形式排出。塞替派的半衰期为1.5~4.1 h,其代谢产物TEPA的半衰期更长,为4~17 h。塞替派是一种烷化剂,分子式为C6H12N3PS,其在生理条件下可形成不稳定的亚乙基亚胺基,具有较强的细胞毒性作用。塞替派通过鸟嘌呤碱基与DNA双链交联,导致DNA不可修复性损伤,从而阻止DNA、RNA和蛋白合成,是一种细胞周期非特异性药物。塞替派预处理方案与540例采用环磷酰胺联合TBI预处理方案的患者比较,两组间2年无白血病生存率及总生存率相似。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:塞替派/赛替派(TEPADINA)的药理作用和用法用量的说明
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