福巴替尼的作用机制(MOA)将使其药物与竞争对手区分开来。虽然Pemazyre和Truseltiq是可逆的ATP竞争性抑制剂,但Lytgobi共价且不可逆地与FGFR结合,从而在更长的时间内抑制FGFR相关的信号通路。然而,该药物类别的安全性问题仍然是一个值得关注的问题,使用Lytgobi时,眼睛毒性,高磷血症和胚胎-胎儿毒性的警告被列为风险。
胆管癌(Cholangiocarcinoma)是一种在胆管中发生的侵袭性癌症。它包括肝内和肝外两种类型,大约20%的胆管癌患者为肝内胆管癌,这些患者中大于10~16%携带FGFR2基因重排。目前对胆管癌的主要疗法是手术切除,然而胆管癌早期没有明显症状,多数患者在确诊时已失去手术时机。局部晚期和转移性胆管癌无法通过手术完全切除,目前的标准治疗选择主要为化疗、放疗、肝移植,患者预后不良。肝内胆管癌的5年生存率只有9%,而且在亚洲人群中发病率更高。Lytogbi福巴替尼(futibatinib)将继续改善胆管癌的结果;Futibatinib是一种口服小分子FGFR1-4抑制剂。FGFR2融合发生在10%到20%的iCCA(肝内胆管癌)患者中。发生这些改变的患者5年生存率为24%。对于一线化疗后的晚期疾病没有标准的治疗方法。FOENIX-CCA2试验的最新结果显示,Lytgobi福巴替尼(futibatinib)对既往治疗过、不可切除、局部晚期或转移性(已扩散到身体其他部位)肝内胆管肉瘤(胆管癌)的患者持续有益,该患者具有FGFR2基因融合或其他重排。对具有FGFR2基因融合或重排的难治性肝内胆管细胞癌患者提供了有意义的临床益处。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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