对携带HER2突变或EGFR突变的肺癌的疗效如何？FDA此次批准是基于EXKIVITY 1/2期试验的积极结果。入组的114名经过铂类治疗的EGFR Exon20插入+非小细胞肺癌患者接受莫博替尼的治疗。在ASCO大会上公布的结果显示，研究者评估莫博替尼治疗的整体缓解率为35%，独立评审委员会评估的整体缓解率为28%；患者中位无进展生存期为7.3个月；中位总生存期(OS)为24个月。莫博替尼是一流的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，专门设计用于EGFR Exon20插入突变。

　　药物相互作用及剂量调整

　　CYP3A抑制剂：避免将mobocertinib莫博替尼与强或中度CYP3A抑制剂同时使用。如果不可避免地同时使用中度CYP3A抑制剂，mobocertinib莫博替尼剂量应减少约50%（即从160至80mg、120至40mg或80至40mg），并且应更频繁地监测QTc间期。

　　在中度CYP4503A抑制剂停用3至5个消除半衰期后：mobocertinib莫博替尼应恢复使用中度CYP4503A抑制剂之前服用的剂量。

　　CYP3A诱导剂：避免将mobocertinib莫博替尼与强或中度CYP3A诱导剂同时使用。

　　不良反应的剂量减少水平：

　　首次剂量减少：每天一次口服120mg

　　第二次剂量减少：每天一次口服80mg

　　常见的不良反应是：腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

　　最常见的3级或4级实验室异常是：淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。

　　莫博替尼（Mobocertinib）是一种专门设计用于选择性靶向EGFR外显子20插入突变的强效口服小分子酪氨酸激酶抑制剂。它在2020年4月获得FDA授予的突破性疗法认定，用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的EGFR外显子20插入阳性转移性NSCLC患者。和双特异性抗体JNJ-6372不同的是，莫博替尼是获批的专门针对EGFR Exon20插入突变设计的口服疗法。

　　2019年，FDA已授予莫博替尼孤儿药资格(ODD)，用于治疗携带HER2突变或EGFR突变(20号外显子插入突变)的肺癌患者。2020年4月，美国FDA授予了莫博替尼突破性药物资格，用于治疗接受含铂化疗期间或之后病情进展、携带表皮生长因子受体(EGFR)第20号外显子插入突变的转移性非小细胞肺癌患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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