曲贝替定是由西班牙Zeltia制药公司研发生产。上世纪五六十年代,美国国家癌症研究所进行了一系列的筛选项目,对植物以及海洋生物的生物活性进行筛选,而加勒比海鞘提取物的生物活性筛选也是该项目的一部分。科学家首次发现加勒比海鞘的乙醇粗提物具有抗肿瘤活性。1990年,伊利诺伊大学的KL Rinehart实验室从加勒比海鞘中分离出了六种海鞘素,而其中一种海鞘素他比特定的提取产率最高(0.0001%)。西班牙制药公司PharmaMar大约在1994年从伊利诺伊大学购买了他比特定的专利权。
治疗脂肪肉瘤的疗效怎么样?一项研究中,曲贝替定对比达卡巴嗪治疗脂肪肉瘤,结果显示,曲贝替定组的中位PFS为4.2个月,显著优于达卡巴嗪的1.5个月。目前,曲贝替定在中国尚未上市。
脂肪肉瘤作为STS一种亚型,又可以分出四种子亚型:高分化脂肪肉瘤、去分化脂肪肉瘤、粘液样/圆细胞脂肪肉瘤、多形性脂肪肉瘤,前两种多发于腹膜后,后两种多发于四肢。高分化脂肪肉瘤、去分化脂肪肉瘤、多形性脂肪肉瘤对化疗不敏感,粘液样/圆细胞脂肪肉瘤对化疗高敏感,三项针对脂肪肉瘤的研究中,两项对比吉西他滨+多西他赛vs.吉西他滨,其中一项显示联合效果优于单药,另一项显示联合治疗与单药治疗效果相当;一项研究对比吉西他滨+达卡巴嗪vs.达卡巴嗪,结果显示,联合治疗优于单药达卡巴嗪。
使用方法以及使用剂量:
(1)建议初始剂量1.5mg/㎡,静脉输注时间应超过24小时,每三周治疗一次。(2)所有患者接受本药治疗之前(30分钟之前),应静脉推注20mg地塞米松。(3)肝损伤:对于中度肝损伤患者,用药剂量为0.9 mg/㎡,静脉输注时间应超过24小时,每3周一次。
他比特定(曲贝替定)是一种四氢异喹啉生物碱,可以通过独特又多样的作用机制发挥抗肿瘤作用。他比特定还可以充当肿瘤微环境调节剂,通过调节免疫检查点激活肿瘤免疫系统,起到肿瘤的免疫治疗作用;在小鼠模型中,他比特定还可以降低肿瘤组织和血液系统中的单核/巨噬细胞数量和抑制肿瘤血管生成;低剂量的他比特定还可以抑制很多炎症细胞因子和趋化因子的产生,如CCL2、CXCL8、IL6、VEGF等。
STS的二线治疗中,国外对所有亚型都可以使用曲贝替定。所有亚型(除外脂肪肉瘤)可以使用帕唑帕尼,所有亚型都可以使用吉西他滨治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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