作用原理是什么?吉非替尼主要用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC),特别是EGFR基因突变阳性的患者。EGFR是一种在细胞膜上的受体,能够接收表皮生长因子(EGF)的信号,从而激活细胞内的一系列酪氨酸激酶,促进细胞的生长和分裂。从PubMed、EMBASE和Cochrane数据库中检索到比较吉非替尼联合化疗和单独化疗治疗NSCLC的效果的文献。主要结局指标包括无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。联合化疗是否对晚期患者有益?
吉非替尼(易瑞沙)联合化疗在PFS方面优于单独化疗,序贯给药可延长患者的PFS,但在OS或ORR中未显示生存优势。吉非替尼联合化疗会加重皮疹、腹泻和血小板减少症。
共纳入7项随机对照试验,共涉及1418名患者。与单独化疗相比,吉非替尼联合化疗治疗后PFS出现显着改善(风险比(HR)=0.60[95%CI 0.43,0.82],P=.001)。亚组分析显示序贯给药具有显着优势(HR=0.67[95%CI 0.57,0.79],P<.00001)。OS没有显着改善(HR=0.92[95%CI 0.71,1.20],P=.54),总体缓解率(ORR)没有显着改善(HR=0.98[95%CI 0.67,1.44],磷=.93)。与单纯化疗相比,吉非替尼联合化疗组的皮疹和腹泻风险(比值比)更高,2组间3/4级皮疹和血小板减少有显着差异。
在部分肺癌患者中,EGFR基因发生突变,导致EGFR过度活化或持续活化,使肿瘤细胞不受正常调控,快速增殖和扩散。吉非替尼能够与EGFR的酪氨酸激酶结合,形成稳定的复合物,阻止EGF与EGFR的结合,从而切断了肿瘤细胞的生存信号,使其停止增长甚至死亡。
吉非替尼(Gefitinib,Iressa,Geftinat)是一种靶向治疗肺癌的药物,它是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够阻断表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭。
与单独化疗相比,化疗联合吉非替尼(易瑞沙)未显示出生存优势,而吉非替尼的插入或持续给药未显示PFS和OS的改善。与单一化疗相比,同步化疗联合吉非替尼没有显示出生存优势的原因可能是这种药物组合的潜在拮抗作用。临床前研究表明EGFR-TKI可诱导细胞周期阻滞在G1期,这与EGFR-TKI可引起细胞周期阻滞在G1期的理论一致。
这可以保护肿瘤细胞免受细胞周期依赖性化疗药物的细胞毒性。然而,与单独化疗相比,序贯给予吉非替尼的化疗显着改善了PFS。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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