MET是一种在许多人体细胞中存在的蛋白质，它可以调节细胞的生长和分化。当MET受体被激活时，它会发送信号给细胞核，促进细胞的增殖和迁移。然而，在一些肺癌患者中，MET基因发生了突变或扩增，导致MET受体过度激活，从而促进了肿瘤的发展和转移。卡玛替尼在METΔex14突变NSCLC患者中表现出具有临床意义的缓解率和可控的毒性特征，特别是在未接受治疗的患者中，BIRC的ORR为72%。1L治疗与预处理患者的不同益处似乎凸显了对这一具有挑战性的患者群体进行早期诊断测试和及时治疗的必要性。

　　一种治疗晚期肺癌的靶向药物

　　GEOMETRY mono-1是一项II期、多队列、多中心研究(NCT02414139)，评估卡马替尼治疗METΔex14突变或MET扩增的晚期NSCLC患者的效果。在这里，我们提供来自患有METΔex14突变的患者的数据，这些患者接受过1-2种既往治疗(队列4)或未接受过治疗(队列5b)。

　　符合条件的患者年龄≥18岁，ECOG PS 0-1.患有ALK和EGFR wt、IIIB/IV期NSCLC(任何组织学)。无论MET扩增状态/基因拷贝数如何，具有METΔex14突变(集中确认)的患者均被分配至队列4和5b，并接受卡玛替尼片剂400 mg，每天两次。主要终点是BIRC根据RECIST v1.1得出的总体缓解率(ORR)。关键的次要终点是BIRC的响应持续时间(DOR)。

　　截至2018年8月9日，94名患有METΔex14突变的晚期NSCLC患者进行了≥18周的随访(或提前终止)，并被纳入本分析(队列4：69名患者中的69名患者在第二次或第三次随访中线;队列5b：28名未接受治疗的患者中的25名)。第4组和第5b组中分别有20.3%和44.0%的患者正在接受治疗。BIRC评估的ORR在队列4中为39.1%(95%CI，27.6-51.6)，在队列5b中为72.0%(95%CI，50.6-87.9)。所有答复均已得到确认。DOR数据尚不成熟，中位随访时间为5.6个月。还观察了脑转移患者的初步活动。无论因果关系如何，所有队列(1-6.n=302)中最常见的AE(所有等级≥20%)为外周水肿(49.0%)、恶心(43.4%)、呕吐(28.5%)、血肌酐增加(24.5%)、呼吸困难(24.2%)、食欲下降(21.2%)和疲劳(20.9%)。这些AE大部分为1/2级。

　　这些患者通常对传统的化疗或免疫治疗无效或耐药。卡玛替尼可以特异性地识别并抑制异常活化的MET受体，从而阻断了肿瘤细胞的信号传导，使肿瘤停止生长或缩小。

　　根据美国FDA批准的临床试验数据，卡玛替尼对于经过检测具有METex14突变或MET基因扩增的晚期NSCLC患者有显著的抗肿瘤效果。在这些患者中，卡玛替尼的总有效率为68%，其中部分缓解率为41%，完全缓解率为4%。卡玛替尼的中位无进展生存期为12.6个月，中位总生存期为20.8个月。卡玛替尼的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹、水肿、乏力等，大多数为轻至中度，可通过调整剂量或对症治疗来控制。

　　卡玛替尼（Capmatinib，Capyydx，Capmaxen，卡马替尼）是一种口服的靶向药物，它可以抑制肿瘤细胞中的MET受体酪氨酸激酶的活性，从而阻止肿瘤的生长和扩散。用于治疗经过检测具有MET外显子14跳跃突变（METex14）或MET基因扩增的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)的用法用量与注意事项说明

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