图卡替尼具有很好的入脑活性，三联药物将脑转移患者的疾病进展或死亡的风险降低了52％。此外，这款药物的耐受性良好，这将是HER2阳性乳腺癌患者和存在脑转移患者的全新选择。
图卡替尼是一种口服的HER2蛋白TKI。体外实验表明，该药物可抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号转导和细胞生长，在表达HER2的肿瘤细胞中也显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼也被发现可以抑制HER2表达肿瘤的生长，当与曲妥珠单抗配合使用时，该方案在体外和体内的抗肿瘤活性均高于单独使用任何一种药物。
患有HER2阳性乳腺癌的患者的标准治疗策略是先接受曲妥珠单抗和帕妥珠单抗（Perjeta）加上紫杉烷类化学疗法，进展后接受T-DM1（Kadcyla）。但是，一旦疾病转移，就缺乏有效的治疗方法，尤其是对于30％至50％出现脑转移的患者，一直没有好的治疗方案。图卡替尼的结果表明，对于标准治疗选择非常有限的患者，在曲妥珠单抗和培他滨中加用卡替尼可在临床上降低患病或死亡的风险，最重要的是，图卡替尼/妥卡替尼将死亡风险降低了三分之一，这在接受多线治疗方案的晚期患者人群中是前所未有的！这种组合有可能成为曲妥珠单抗，帕妥珠单抗和T-DM1治疗后所有HER2阳性乳腺癌患者的新护理标准！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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