瑞格非尼(Regorafenib)是一种口服的激酶抑制剂，于2012年9月27日获FDA批准上市，用于治疗转移性结直肠癌、不能切除的、局部晚期或转移性胃肠道间质瘤和肝细胞癌，已于2007年4月扩大用于治疗肝细胞癌。2017年4月27日，美国食品药品监督管理局（FDA）扩大了regorafenib（STIVARGA，拜耳医药保健有限公司）的适应症，包括治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。

　　批准是基于一项国际性、多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验，该试验纳入了573例Child-Pugh A期和巴塞罗那临床肝癌B期或C期HCC患者，并记录了索拉非尼治疗后疾病进展情况。患者被随机分配接受瑞戈非尼160 mg口服+最佳支持治疗（BSC）或匹配的安慰剂+BSC，每个28天周期的前21天。治疗持续至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。该试验证明了总生存期的显著改善（风险比：0.63,95%置信区间：0.50,0.79，p0.0001）0.0001）

　　在1142例随机、安慰剂对照试验中评估了瑞戈非尼的安全性。最常见的不良反应是疼痛、手足皮肤反应（HFSR）、虚弱/疲劳、腹泻、食欲下降、高血压、感染、发声困难、胆红素升高、发热、粘膜炎、体重减轻、皮疹和恶心。

　　Regorafenib是一种小分子抑制剂，可抑制多种膜结合和细胞内激酶，参与正常细胞功能和病理过程，如肿瘤发生、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维护。在体外生化或细胞实验中，瑞格非尼或其主要的人活性代谢物M-2和M-5抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PD GFR-α、PD GFR-β、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、SAPK2、PTK5和RET的活性。abl在瑞戈非尼的浓度已达到临床。在体内模型中，regorafenib瑞格非尼在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性，在几种小鼠异种移植模型中表现出抑制肿瘤生长以及抗转移活性，其中包括一些人结直肠癌。

　　2017年3月22日，国家食品药品监督管理总局(CFDA)同时批准瑞格非尼转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤两项适应症，分别用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC)患者，既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤（GIST）患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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