奥拉帕尼是口服类的ADP核糖聚合酶（PARP）类抑制剂，可以抑制DNA的修复，对于同样具有DNA修复障碍的BRCA基因突变的肿瘤细胞具有双重抑制效应，在细胞及临床水平都表现出对BRCA突变患者的有效抑制。体外研究还表明，奥拉帕尼诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成，从而导致DNA损伤和癌细胞死亡。
奥拉帕尼用于乳腺癌的获批是基于去年ASCO公布的OlympiAD研究数据OlympiAD是一项国际多中心、随机、开放性、临床Ⅲ期研究，纳入了302例患者BRCA突变的HER2阴性晚期乳腺癌患者，比较奥拉帕尼和临床医师选择的标准化疗方案（TPC）的疗效和安全性差异。患者以2:1的比例随机分组，奥拉帕尼（300 mg bid）组205例，TPC（卡培他滨2500mg／m2，口服，第1-14天；或长春瑞滨30 mg／m2，静脉用药，第1天和第8天；或艾瑞布林1.4 mg／m2，静脉用药，第1天和第8天）化疗组97例。
研究结果显示，奥拉帕尼用于BRCA突变的晚期乳腺癌患者相较于化疗将PFS从4.2个月延长至7.0个月，显著降低42%疾病进展风险。奥拉帕尼耐受性良好，队列中只有不到5％的患者因为药物毒性停止治疗。FDA指出，奥拉帕尼严重的副作用包括骨髓增生异常综合征/急性骨髓性白血病和肺炎进展。另外，还可能有胎儿毒性，所以患者在用药期间应注意避孕和避免哺乳。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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