帕博西尼已被批准用于治疗晚期乳腺癌。这种药物属于CDK4/6抑制剂的一种，这种药物能够破坏癌细胞的增殖。帕博西尼是一种口服治疗晚期乳腺癌的药物，医学界认为CD4/6靶点药物帕博西尼和HER2靶点药物曲妥珠单抗(赫赛汀)是目前针对乳腺癌的较好靶点。帕博西尼疗法由于其高度的特异性、选择性、亲和性和非细胞毒性等优点，在目前乳腺癌的综合治疗中发挥着越来越大的作用。帕博西尼是最近备受关注的、也是辉瑞最重要的试验性药物之一。

　　试验主要研究重点是研究者评估的1年时的PFS率；次要研究重点包括PFS，OS，ORR，CBR（临床收益率）以及患者的安全性，耐受性和健康相关的生活质量。结果显示出，在中位随访28.6个月后，帕博西尼联合氟维司群1年的PFS率为83.5%，而对照组则为71.9%。在次要研究终点方面，所有患者，帕博西尼联合组中位无进展生存期（mPFS）与安慰剂对比为33.4个月VS 22个月。

　　在内脏疾病接受治疗的患者中，帕博西尼联合组中位无进展生存期（mPFS）与安慰剂对比为30.9个月VS 19.4个月；在1年时，两组PFS率对比为81.8%VS 69.6%。在非内脏疾病患者中，帕博西尼联合组中位无进展生存期（mPFS）与安慰剂对比为33.4个月VS 25.6个月。在1年时，两组PFS率对比为85.9%VS 75.4%。对于新发性疾病患者中，帕博西尼联合组中位无进展生存期（mPFS）与安慰剂对比为33.4个月VS 16.4个月。在1年时，两组PFS率对比为90.5%VS 60.2%。

　　对于复发性疾病患者中，帕博西尼联合组中位无进展生存期（mPFS）与安慰剂对比为30.5个月VS 27.3个月。在1年时，两组PFS率对比为80.8%VS 77.3%。在客观缓解率（ORR）方面，帕博西尼组与安慰剂组对比为68.3%VS 42.2%。在该数据截止时，总生存期（OS）尚不成熟，在2020 ESMO会议期间并未作出报告。

　　帕博西尼、其相关药物瑞博西尼(Ribociclib)和abemaciclib能够靶向作用CDK4并阻断其失活Rb，这些药物是通过测试纯化的CDK4复合物及激活CDK4的特殊蛋白而开发出来的，研究人员对一种名为p27的特殊蛋白非常感兴趣，其主要参与对CDK4的调节作用，随后研究人员确定了三种细胞中存在的蛋白结构，包括CDK4、细胞周期蛋白D和p27。

　　研究者指出，当我们利用p27来解析结构时意外地发现，其似乎无法与之结合，随后我们进一步检测后发现，这种药物似乎并不能结合并失活携带p27的蛋白复合物；使用乳腺癌细胞进一步研究或许能为阐明该药物的实际作用提供更多的线索，研究结果表明，帕博西尼能与CDK4单独结合，并抑制其与细胞周期蛋白D和p27形成活性复合体，这或许就会抑制另外一种不同的细胞周期依赖性激酶CDK2，从而阻断其失活Rb。

　　帕博西尼与其他癌症治疗药物联合使用是可行的，并且对骨髓瘤及其他实体瘤的早期试验结果显示，联合治疗可能有更好的效果。对于乳腺癌和其他癌症的临床试验来说，每日一次的帕博西尼是安全的，并且该药的主要副作用可以逆转嗜中性白细胞减少症，即中性白细胞数目异常减少，这种细胞数目减少会使病人更容易感染疾病，而其他副作用也会出现，如疲劳、恶心、腹泻、便秘等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击阅读拓展：帕博西尼/哌柏西利(PALBOCICLIB)阴性局部晚期或转移性乳腺癌的一种CDK4/6靶向抑制剂？

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