在世界范围内，结直肠癌是男性中第三常见、女性中第二常见的癌症类型。其中BRAF基因突变在mCRC患者中的占比约为15%，这类患者预后较差。从现有的化疗方案中获益有限，文献报道的ORR不到8%，PFS仅为2~3个月。而V600突变是最常见的BRAF基因突变，携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。
康奈非尼Encorafenib是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度（≤0.9μM）下显着降低配体与这些激酶的结合。康奈非尼抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。
BRAF是MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的关键蛋白激酶之一。研究表明，这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中，如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌，这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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