治疗骨髓瘤患者疗效如何？伊沙佐米和万珂一样，是一种可逆性蛋白酶体抑制剂，其优先结合于胰糜蛋白酶样20S蛋白酶体并抑制其活性（万珂作用于26S,因此对于万珂耐药的患者，伊沙佐米仍有一定的作用）。伊沙佐米经口服后，血药浓度中位达峰时间为1h.基于群体的药代动力学分析表明，其平均口服生物利用度为58％。

　　需要注意的是，食物对口服伊沙佐米吸收有一定的影响：在一组食物效应研究中，患者摄入高脂肪餐，可致服用单剂量4mg伊沙佐米的AUC降低28％，Cmax降低69％。也就是说，对于服用了伊沙佐米的患者，素食可能更适合。

　　伊沙佐米与血浆蛋白结合后分布于红细胞中，结合率为99％；血液一血浆分布比为10.数据显示伊沙佐米原药及其代谢物有70％分布在血浆中。多种CYP酶及非CYP蛋白可能是其主要的清除机制。依沙佐米的体内半衰期为9.5天。每周一次口服给药后，其体内积累比为2倍。强CYP3A诱导剂对伊沙佐米的影响：在一组既往标准疗法治疗无效的晚期实体瘤患者参与的研究中，局期为21 d,在第1至14天，患者每日口服利福平600 mg,于第8天给予伊沙佐米4 mg；对照组患者在第1天给予伊沙佐米4 mg与利福平合用，数据显示，强CYP3A诱导剂利福平使得伊沙佐米的Cmax和AUC分别降低54％和74％。

　　用法用量

　　伊沙佐米推荐起始剂量为，28天一周期，在第1、8、15天给药，口服4mg；联合来那度胺推荐起始剂量为，28天治疗周期的第1—21天，每日一次，每次25mg；联合地塞米松推荐起始剂量为，28天一周期，在第1、8、15、22天给药，每次40mg.

　　服用时间为饭前一小时或饭后一小时。

　　药物机理

　　伊沙佐米是一种可逆的蛋白酶体抑制剂。通过抑制26S蛋白酶体的20S催化亚基来阻止蛋白质降解。在体外诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡，对接受过先前多种治疗后复发的患者（包括硼替佐米，来那度胺和地塞米松）表现出对骨髓瘤细胞的体外细胞毒性。

　　伊沙佐米是第一个也是唯一一个口服药物蛋白酶体抑制剂。2015年，武田制药生产的恩莱瑞——伊沙佐米由美国FDA批准伊沙佐米与来那度胺联合地塞米松用于治疗至少接受过一种治疗的多发性骨髓瘤患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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