RET融合是新近发现的肺癌驱动基因。在晚期非小细胞肺癌患者中，RET基因融合突变约占所有患者1%-2%，常见于不吸烟的年轻人群，帕拉西替尼正是受体酪氨酸激酶RET抑制剂。帕拉西替尼是一种强效、选择性RET抑制剂，帕拉西替尼旨在选择性地和有效地靶向致癌性RET突变，包括可能导致治疗耐药的继发性RET突变。在临床前研究中，帕拉西替尼抑制RET的浓度低于其他药物相关激酶，包括VEGFR2、FGFR2和JAK2.
帕拉西替尼的获批基于ARROW的临床试验，这是一项开放标签、多中心、I/II期的关键性研究，旨在评估帕拉西替尼在RET融合阳性NSCLC的晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性和有效性。试验共入组了37例RET融合阳性晚期NSCLC患者，其中约一半（48.6％）曾接受过3种以上系统治疗，这些患者来自我国10个研究中心。研究数据显示，帕拉西替尼在经含铂化疗的RET融合阳性的NSCLC中国患者中显示出了优越和持久的抗肿瘤活性。
总体缓解率(ORR)为56%，中位缓解持续时间（DOR）未达到，6个月的DOR率为83%。在安全性方面，帕拉西替尼安全性及耐受性良好，未出现与帕拉西替尼相关的不良事件导致的终止治疗或死亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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