塞尔帕替尼目前已经批准的适应症为晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌的患者。该药物的出现对存在RET基因融合的患者带来全新的希望。根据I/IILIBRETTO-001试验数据，在入组非小细胞肺癌队列有105例经重度治疗的RET融合患者以及34例未经治疗的RET融合患者的疗效数据。塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。此前，美国FDA已批准塞尔帕替尼用于治疗肿瘤特定基因(转染期间重排基因，RET基因)存在基因改变(突变或融合)的3种类型肿瘤患者。
在这项试验中，RETEVMO总体客观缓解率(ORR)达到68%，疾病控制率达94%，药物的平均有效时长达到20.3个月，中位无进展生存期为18.4个月。同时这款药物对于脑转的效果也非常惊人，客观缓解率高达91%，在11例可测量的脑转移患者中，有10例患者响应，包括2例完全缓解(CR)和8例部分缓解(PR)。
塞尔帕替尼是一种高度选择性和有效的口服研究药物。目前在美国上市的RETEVMO有40mg/80mg，2种胶囊。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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