卡博替尼(Cabometyx/Cabozantinib)是一种口服的靶向治疗药物,属于多激酶抑制剂。它主要用于治疗肾细胞癌(一种肾脏的恶性肿瘤)以及甲状腺癌。卡博替尼通过抑制肿瘤生长和血管生成来发挥作用。卡博替尼的作用机制是通过抑制多个激酶的活性,包括肿瘤生长因子受体(VEGFR)、肿瘤微环境因子受体(MET)和血小板源生长因子受体(PDGFR)。这些激酶在肿瘤的生长、血管生成和转移过程中发挥重要作用。通过抑制这些激酶的活性,卡博替尼可以阻断肿瘤细胞的增殖和血管生成,从而抑制肿瘤的生长和转移。
目前晚期肾癌的指导方针推荐卡博替尼和尼沃利单抗作为治疗晚期肾癌的二线治疗药物,这两种药物都是国家综合癌症网络2推荐的类别1(首选),欧洲泌尿外科协会推荐的生存优势。卡博替尼显示了明显的临床疗效,虽然没有高水平的证据表明任何一种药物后的后续治疗,分析报告表明,卡博替尼是临床积极的素食治疗后序贯治疗和检查点抑制。对于接受卡博替尼治疗的患者,一些事件,如腹泻、恶心和贫血,在先前接受舒尼替尼治疗的患者中报道比帕佐帕尼治疗的患者有更高的比率(≥5%的差异),这表明一线vegfr tki治疗可能会影响后续接受卡博替尼治疗的耐受性。
虽然与舒尼替尼相比,帕唑帕尼与肝毒性的发生率较高,但是在先前的帕唑帕尼与先前的舒尼替尼亚组之间,与肝功能有关的不良反应的发生率没有差异。这个结果与以前的报道一致,即帕唑帕尼引起的输卵管炎是可逆的。与总体研究人群(83%对71%)相比,卡博替尼治疗的患者在之前的抗pd-1/pd-l1亚组中获得3/4级aes的比例更高。这种差异可能与抗pd-1/pd-l1亚组治疗时间长于整体研究人群(中位数为11.4对8.3个月)、抗pd-1/pd-l1亚组患者预后状况差或小亚组规模有关。
卡博替尼显示了明显的临床疗效,随着卡博替尼和各种免疫肿瘤联合治疗作为一线方案的批准,晚期肾细胞癌的排序策略将继续发展。随机2期cabosun试验(nct01835158)显示,在以前未经治疗的中度或低风险患者中,卡博替尼治疗显着改善了pfs和orr。此外,3期checkmate 214试验(nct02231749)的结果显示,nivolumab和ipilimumab联合用药与sunitinib联合用药对中等风险或低风险以前未经治疗的患者的os有显着改善。
卡博替尼的常见副作用包括疲劳、高血压、恶心、腹泻、手足综合征(手脚发红、肿胀、疼痛)等。严重的副作用可能包括肝功能损害、肺部问题、出血等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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