凡德他尼Vandetanib为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)，该药品可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及丝氨酸/苏氨酸激酶。
凡德他尼/依维莫司治疗3个周期和6个周期后的MRI扫描显示右侧脑桥中度扩大和进行性浸润伴随相关局灶性强化增加，但外观相对稳定/其它部位无进展。该患儿开始接受第7周期凡德他尼/依维莫司治疗，但随后出现症状恶化（言语不清、共济失调），并在初次诊断后11个月永久停止治疗。未给予进一步全身治疗或再照射。患儿可完全停用类固醇，其平衡和活动水平明显改善。停用凡德他尼/依维莫司8个月后，患者发生进一步的临床和放射学进展（局部和转移性），并在1个月后死亡（OS，20个月）。病例1脑尸检标本脑桥和小脑的大体标本横截面。漫性浸润。KRAS的蛋白结构表示显示突变型G12A残基（红色阴影），在COSMIC-3D中生成。提供等位基因部分用于尸检时在脑桥不同区域识别的突变读数。通过定量毛细管电泳测定磷酸化ERK1/2T202/Y204在不同尸检区域的MAPK通路活化，绘制为各自磷酸化/总蛋白与正常小脑的比值。
在体外，Caprelsa抑制肿瘤细胞的内皮细胞中的表皮生长因子（EGF)-受体酪氨酸激酶磷酸化及刺激内皮细胞中VEGF的酪氨酸激酶磷酸化。
在体内，Caprelsa减少肿瘤细胞诱导的血管生成及肿瘤血管通透性，并抑制小鼠肿瘤的肿瘤生长和转移。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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