帕博西尼（Palbociclib）的作用机制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂是一种新型的选择性药物，其在G1期诱导细胞周期阻滞以阻止肿瘤进展，对包括乳腺癌在内的多种肿瘤治疗有效。CDK是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，共有13个成员，包括CDK1-CDK13，其与细胞周期蛋白(cyclin)协同，成为调控细胞周期的重要因子。
Cyclin分为A-L等12个亚型，不同的CDK分别与不同的cyclin相结合。其中，cyclin D家族(cyclin D1、D2、D3)在G1期开始表达，结合并激活CDK4和CDK6，形成cyclin D-CDK4/6复合物，进而使RB蛋白磷酸化，并掩盖了RB对细胞周期进程的抑制作用。因此CDK4/6抑制剂通过阻止RB磷酸化而使G1期的细胞周期阻滞，阻止包括乳腺癌在内的多种癌症的进展。
Ⅲ期试验PALOMA-3评估了帕博西尼联合氟维司群与安慰剂联合氟维司群治疗乳腺癌的效果，将521例内分泌治疗后复发或进展的ER+、HER2-乳腺癌患者按照2:1的比例随机分为2组;与PALOMA-1和PALOMA-2试验不同的是，此项试验纳入了未绝经和围绝经期妇女。
帕博西尼会减少血小板的数量，增加血栓的风险，这样会让患者更容易出现淤青。如果患者出现不明原因淤青，要及时到院就诊，便于及时改善患者的治疗方案。乳腺癌患者本身血栓的风险较高，在使用帕博西尼后会增加血栓的风险。
如果患者出现小腿，腿部或大腿疼痛、发红、褪色，或者手臂、颈部、胸部区域出现肿胀、发红等情况时，有可能是出现了血栓，但也不必要紧张，要及时到院就诊，一般都可以进行治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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