达拉非尼是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种靶向抗癌药物，属BRAFV600特异性抑制剂。BRAF基因属致癌基因，当发生致病性突变时，会导致正常细胞转变为肿瘤细胞，是不少恶性肿瘤的常见发病原因，其在肿瘤中很常见。达拉非尼已针对BRAF突变在很多肿瘤中表现出显著的抗癌效果，并且已经获批与治疗多个癌种。

　　黑色素瘤相关临床实验公开数据：一项多中心、开放标签、随机主动控制剂量的临床试验，研究纳入了162例III到IV期BRAF突变黑色素瘤病人，随机分成三组。研究结果显示，2mg曲美替尼+达拉非尼治疗组，76%有肿瘤皱缩和消失(客观反应)平均持续10.5个月；达拉非尼单药组54%经历客观反应平均持续5.6个月。肺癌相关临床试验公开数据：2017年6月，美国FDA批准了达拉非尼与曲美替尼联合治疗用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌，总有效率超过60%，疾病缓解时间长达12.6个月。

　　此次的FDA批准基于达拉菲尼+曲美替尼在一项2期、三队列、多中心、非随机、非对照开放式研究中的安全性及有效性数据，该研究的受试者为IV期BRAF V600E突变非小细胞肺癌患者(36名患者既往未治疗，57名患者接受过化疗)。在36名日用两次150 mg达拉菲尼及一次2 mg曲美替尼的既往未治疗患者中，总有效率(ORR)为61%。

　　在接受相同剂量的既往有过治疗的患者中，总有效率为63%。甲状腺癌相关临床试验公开数据：BRF117019(NCT02034110)9个队列、多中心、非随机、开放标签的试验，试验共纳入23名BRAF突变的未分化甲状腺癌患者，患者每次接受曲美替尼2 mg，每日一次，达拉非尼每次150 mg，每日两次。试验结果表明，患者的ORR为61%，CR为4%，PR为57%，持续反应时间DOR≥6个月的患者比例为64%。

　　达拉菲尼注意事项：新原发性皮肤恶性病：开始治疗前，用治疗时每3个月和终止TAFINLAR后直至6个月进行皮肤学评价。在BRAF野生型黑色素瘤中促肿瘤：用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。严重发热性药物反应：不用TAFINLAR如发热≥101.3°F或发生并发发热。高血糖：预先存在糖尿病或高血糖患者中监视血清糖水平。葡萄膜炎和虹膜炎：常规监视患者视力症状。葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏：严密监视溶血性贫血。

　　达拉非尼不良反应：对TAFINLAR最常见不良反应(≥20%)是角化过度，头痛，发热，关节炎，乳头状瘤，脱发，和掌跖红肿疼痛综合征。

　　达拉非尼与曲美替尼就如同一对双胞胎，通常采用联合治疗的方式对抗癌症，目前FDA批准的适应症包括：黑色素瘤、小细胞肺癌和甲状腺癌等。在其他一些临床试验中发现对胆管癌，毛细胞白血病也有良好的治疗效果。

　　美国FDA批准达拉非尼的适应症包括：1.用于治疗转移性的黑色素瘤和不能手术的恶性黑色素瘤患者；2.联合曲美替尼用于治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)黑色素瘤患者；3.联合曲美替尼用于治疗携带BRAF突变的转移性非小细胞肺癌；4.联合曲美替尼用于无法手术切除或扩散至身体其他部位（转移性）、且有BRAF突变阳性的甲状腺未分化癌。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：达拉非尼/达拉菲尼(TAFINLAR)功效和副作用的一些相关说明

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