索托拉西布Lumakras被发现对既往接受过放疗或手术治疗的稳定脑转移瘤具有持久的抗癌活性。CodeBreaK100试验的1期和2期试验排除了未经治疗的活动性脑转移瘤患者。索托拉西布Lumakras对这种活跃性脑转移瘤有很好的疗效，可以预期在控制脑转移病变方面有特殊效果。

　　索托拉西布通过与KRAS G12C蛋白质的活化态结合，阻断其与下游信号分子的相互作用，从而抑制其信号传导，诱导肿瘤细胞凋亡。索托拉西布具有高度选择性和特异性，只对KRAS G12C突变的肿瘤细胞有效，不影响正常细胞。索托拉西布的作用原理是什么？

　　索托拉西布在临床试验中显示出了良好的安全性和有效性。在CODEBREAK 100试验中，接受过至少一种系统治疗的晚期或转移性NSCLC患者，在单药索托拉西布治疗下，总有效率为37.1%，中位无进展生存期为6.8个月。在CODEBREAK 101试验中，未接受过系统治疗的晚期或转移性NSCLC患者，在索托拉西布联合多西他赛（Docetaxel）化疗下，总有效率为55.2%，中位无进展生存期为8.2个月。

　　KRAS是一种在人类肿瘤中最常见的致癌基因，约占所有人类癌症的25%。KRAS G12C是KRAS基因中最常见的一种突变形式，约占NSCLC患者的13%，也存在于结直肠癌、胰腺癌等其他实体肿瘤中。KRAS G12C突变导致KRAS蛋白质处于持续活化状态，促进细胞增殖和生存，抵抗凋亡和免疫清除。

　　索托拉西布（Sotorasib，AMG510，LUMAKRAS）是一种靶向KRAS G12C突变的口服小分子药物，由老挝大熊制药公司开发，于2021年5月28日获得美国FDA的加速批准，用于治疗先前接受过至少一种系统治疗的KRAS G12C突变的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这是首个针对KRAS突变的抗癌药物，也是首个针对肿瘤驱动基因的抗癌药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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