阿西替尼（Axitinib）是一种小分子吲唑衍生物，是一种口服、有效的多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可在体外选择性抑制亚纳摩尔浓度的血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、-2和-3。在各种非临床模型中，阿西替尼已在体内证明靶点调节和抗血管生成。在药代动力学研究中，阿西替尼与食物一起口服给药，建议的方案为每天两次，每天两次，连续给药，吸收迅速，在2-6小时内达到峰值浓度。

　　2021年7月30日，天津医科大学第二医院在美国临床试验数据库提交了新的试验申请，旨在中国人群中，评估帕博利珠单抗联合阿西替尼作为局晚期、非转移性肾透明细胞癌新辅助治疗的初步疗效和安全性，虽然该临床试验并非是针对一线治疗，但此举措，预示着帕博利珠单抗联合阿西替尼治疗肾细胞癌的确具有临床效益，并获得了临床专家和研究人员的重视，这意味着该联合方案有望在中国获得批准。

　　接受帕博利珠单抗联合阿西替尼治疗的转移性肾细胞癌患者中，6个月的总生存率高达90%，12个月的总生存率仍为74%，6个月和12个月的无进展生存率分别为77%和60%。一半以上患者出现客观缓解，其中4%实现完全缓解，疾病控制率高达79%，26%的患者病情稳定。

　　值得注意的是，接受联合治疗的患者有57%发生具有显著临床意义的不良事件，多见于肝脏(18%)、内分泌(14%)和胃肠道(16%)，但只有28%的患者发生严重不良事件(≥3级)。此外，在中位随访8个月时，有16例患者死亡。

　　此项在意大利人群中开展的真实世界研究证实，帕博利珠单抗联合阿西替尼不仅一线治疗晚期肾细胞癌可使患者获益，一线治疗转移性肾细胞癌也具有良好的疗效和安全性。阿西替尼（Axitinib）是一种有效的选择性VEGFR-1、-2和-3抑制剂，口服给药，给药方案方便。阿西替尼已被证明可降低血管通透性、肿瘤血管化和肿瘤体积，并已在细胞因子和索拉非尼难治性mRCC患者中显示出作为单一药物的抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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