EGFR隶属于酪氨酸激酶ErbB家族，是一种跨膜蛋白受体，在NSCLC的发生发展中起着重要的作用，与NSCLC转归密切相关。EGFR能够介导细胞的生长和凋亡，其主要机制是通过EGFR配体本身同源二聚化或异源二聚化启动信号通路，从而引起机体内部的级联反应。EGFR能够介导的信号转导通路有很多种，其中，Ras/Raf/MEK/ERK-MAPK通路和PI3K/Akt/mTOR路在NSCLC的发生、发展中发挥重要的作用。

　　临床试验显示，奥希替尼泰瑞沙azd9291中位无进展生存时间是18.9个月，比传统一线药物易瑞沙特罗凯的10.2个月，提高了整整8.7个月。(无进展生存时间：肿瘤疾病患者从接受治疗开始，至观察到疾病进展或者发生因为任何原因的死亡的这段时间。)

　　客观缓解率：奥希替尼泰瑞沙azd9291是80%，标准疗法76%。（客观缓解率：肿瘤显著缩小的患者比例。）

　　显著副作用发生比例：奥希替尼泰瑞沙azd9291是34%，标准疗法45%。（显著副作用：对患者生活可能有一定影响，可能需要治疗干预。泰瑞沙azd9291副作用和一代靶向药类似，主要是皮疹，腹泻等。）

　　毫无疑问，奥希替尼泰瑞沙azd9291比一代靶向药物更优，疗效更好，显著副作用更少，整体降低了54%的疾病进展或死亡风险！

　　奥希替尼对EGFR酪氨酸激酶突变的抑制作用

　　作为一种单⁃苯胺基⁃嘧啶复合物，奥希替尼在结构和药理上有别于其他种类的第一、二代EGFR-TKIs，也不同于其他第三代EGFR-TKIs。AZD9291中含有Michael受体结构，通过不饱和丙烯酰链形成共价键靶向ATP结合位点的Cys-797残基，从而不可逆地结合EGFR激酶的催化活性中心，抑制其磷酸化和下游信号底物AKT和ERK的磷酸化。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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