达沙替尼通过抑制那些肆意生长的肿瘤细胞来治疗白血病。
达沙替尼作为二代TKI在中国的研究已超过10年,其优势是在体外对BCR-ABL的抑制强度是一代TKI的325倍,因此能够以更低的剂量使用,使患者获得血液学、遗传学和分子学反应。因此,对于一代TKI伊马替尼耐药、反应欠佳或治疗失败的患者,使用达沙替尼可能可以获得更好的疗效。另外,由于伊马替尼除对BCR-ABL中的酪氨酸激酶有抑制作用外,对体内所有酪氨酸激酶均有抑制作用,因此很多的患者在使用过程中会出现腹泻、皮肤软组织积液等副作用,以及出现不耐受的现象。对于这部分患者,使用达沙替尼也能有效降低不良反应的发生率,提高患者生存质量,同时获得一定的疗效。总结来说,两类患者适合使用达沙替尼治疗:一是伊马替尼一线治疗未达到早期分子学反应的患者,以及评分高危的患者;二是伊马替尼长期使用过程中出现低级别不良事件,或是伊马替尼初始治疗出现3~4级不良事件的患者。
但是,研究人员发现,当使用达沙替尼治疗其他类型的肿瘤细胞,它可以通过另外一种不同的作用机制来治疗肿瘤:使肿瘤细胞聚集在一起,防止肿瘤细胞进行迁移。如果肿瘤细胞失去了迁移的能力,那么肿瘤细胞就无法扩散到其他组织器官。
研究人员发现了这种细胞间粘附的分子机制,相关研究结果在线发表于近期《分子致癌作用》杂志上。
达沙替尼可以引起肿瘤细胞的聚集,也可以阻止其迁移。而且,在乳腺癌细胞中也有相似的发现。虽然达沙替尼不能降解Fyn,但是可以抑制Fyn的活性。同时,研究人员发现,达沙替尼可以减少皮肤癌小鼠肿瘤细胞的数量,并缩小肿瘤的体积。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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