随着巴瑞克替尼这类靶向合成小分子药物的研发上市,以及目前临床上正在使用的传统合成DMARDs和生物制剂DMARDs,能有效治疗类风湿关节炎的药物越来越多。通过规范用药,大多数患者的病情都能得到很好的控制。RA-BALANCE研究显示:与安慰剂组相比,巴瑞克替尼有明显治疗效果,达到主要终点,且显示良好的安全性。
就作用机制而言,巴瑞克替尼是经典的JAK激酶抑制剂,可与一种或多种TNF抑制剂联用。已有的临床试验表明,对于类风湿性关节炎具有较好的疗效,且不良反应轻微,患者容易耐受,为其治疗提供了重要手段。
适应症:用于成年人治疗中度至重度活动性类风湿关节炎(RA),患者对于一个或多个抗风湿药物不耐受可采用本品治疗,本品可单药治疗或与甲氨蝶呤联合治疗。巴瑞克替尼治疗银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等疾病的疗效,目前均处于II期临床阶段。
作用机制:巴瑞克替尼是一款每日一次的口服的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,能高效抑制JAK1、JAK2、以及TYK2。JAK酶有4种,分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程,提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶检测试验中,巴瑞克替尼针对JAK1和JAK2表现出的抑制强度要比JAK3高出100倍。
用于对现有标准疗法响应不佳的类风湿性关节炎(包括对关节结构损伤的预防)患者的治疗,巴瑞克替尼治疗也表现出早期的症状缓解,在治疗的第1周就能观察到ACR20缓解;同时,巴瑞克替尼治疗在身体机能上也表现出显著改善,包括身体功能MJS、疼痛、疲劳和生活质量等。因此,对现有标准疗法治疗不佳的患者,通过巴瑞克替尼治疗可获得疾病的有效缓解,同时能预防关节部位的结构性损伤,以避免疾病进一步发展和恶化。
巴瑞克替尼的用法用量:每天一次口服给药,每次2mg,也可以与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药联合使用。与食物或不与食物同服均可,不可粉碎、裂开或咀嚼药片。由于巴瑞克替尼的妊娠期致畸试验没有充足且适当的对照,所以哺乳期患者在服用巴瑞克替尼时一定要慎重。
用法用量:口服,每日1次,日剂量为4mg,对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者,推荐日剂量2mg,每日1次,对于采用日剂量4mg治疗的患者,如病情已取得持续控制,可将日剂量改为2mg。
巴瑞克替尼是一种酪氨酸蛋白激酶(JAK)1/2抑制剂,临床中主要用来治疗对一种或多种改善病情抗风湿药疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎。近日,该药也在国内获批上市了,商品名艾乐明。类风湿关节炎是一种慢性炎症性自身免疫性疾病。尽管类风湿关节炎无法根治,但通过达标治疗可有效缓解症状和控制病情。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:巴瑞克替尼(BARICITINIB)的用法用量和常见副作用
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