梅沙替尼:梅沙替尼是II型口服MET-TKI,作用靶点包括MET、TIE-1、AXL、ROS1、DDR1/2、FLT3、MERTK、RON和MKNK1/2。临床前期研究显示具有较好的抗肿瘤治疗活性。II期临床试验正在进行中,入组MET 14外显子跳跃突变的晚期NSCLC患者。
一项随机、双盲的Ⅱ期临床研究结果公布,该研究对比了美沙替尼联合吉西他滨+顺铂、Ramucirumab联合吉西他滨+顺铂、安慰剂联合吉西他滨+顺铂一线治疗晚期或转移性胆道癌的效果。
结果显示,在吉西他滨+顺铂的标准化疗药物中加入梅沙替尼虽然耐受性和安全性是一致的,但并没有改善中位无进展生存期、总生存期和有效率。
肺癌是全球发病率和死亡率最高的癌种,对人类生命安全造成了极大的威胁。随着基因检测技术的发展,尤其是靶向药物的推陈出新,肺癌患者的预后已经大大改善,但仍有一部分预后相对较差。究其原因是其发病机理极其复杂,涉及多种信号传导通路异常激活,其中Met通路似乎是肺癌侵袭和进展过程中异常的信号通路之一。
美沙替尼,一种还在试验阶段的药物。靶向酪氨酸激酶受体MET,是一种口服抑制剂。对多种晚期癌症卓有成效。覆盖多种靶点。梅沙替尼是II型ATP竞争的多激酶抑制剂,同时对c-Met、RON、FLT3、AXL、MERTK,FLT3,DDR1,2,MST1R和MKNK-1/2等激酶均具有抑制。在临床前研究中,与没有MET扩增的细胞系相比,美沙替尼对具有高MET基因扩增的肿瘤细胞系显示出数倍更强的抗增殖活性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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