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非布司他/非布索坦(FEBUXOSTAT/ZURIG)相比别嘌呤醇有哪些优势?

时间:2023-08-04 15:45 来源:药品咨询 作者:康必行-小璐

  非布司他为新型的非嘌呤类XOR酶抑制剂,其对XOR具有高度的选择性,并对氧化型和还原型的XOR均有显着的抑制作用,别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用,在别嘌呤醇与XOR的相互作用中,XOR可由于酶中的钼活性中心自发性还原而恢复活性;另外由于别嘌呤醇为嘌呤类似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。

非布司他

  因此别嘌呤醇治疗中,需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。与别嘌醇相比,非布司他的疗效和不良反应上的表现都要更加优秀。

  降尿酸的速度更快。临床数据发现,1片非布司他的效果和3片别嘌呤醇的效果差不多。此外,在实际用药中,为减少别嘌醇的副作用,常需要从小剂量开始逐渐加量,直到尿酸达标,此过程很缓慢。但非布司他1次服用40mg或80mg,一般1-2周尿酸就可达标。

  相比别嘌呤醇,非布司他发生过敏反应明显减少,用药安全性好,基本不会出现致死性的过敏反应。非布司他主要在肝脏中代谢,肾功能受损患者也不需要调整药物使用。代谢后的非活性物质(无毒害性)49%通过肾脏排泄、45%经过粪便排泄,还有的经过胆汁排泄,属于多途径排泄,所以对轻度或中度肾衰竭患者及轻度、中度肝功能不全的患者完全适用。非布司他不会增加结石风险。由于非布司他从根源上抑制了尿酸生成,非但不会额外加重肾脏排泄尿酸的负担,反而会使所需排泄的尿酸量逐渐减少。

  非布司他是一种专门的降尿酸药物,相比于其它的降尿酸药物,非布司他比较专一,因为它只抑制黄嘌呤氧化酶这一种物质,除此之外,不影响其他器官的代谢,因此,副作用更小,更安全。但是在使用非布司他过程中也应该注意以下事项。1.非布司他可能会伤肝,引起转氨酶升高。非布司他经肝脏代谢,更容易出现肝功能受损。因此,服药前后都应该监测肝功能,尤其是转氨酶水平。而且,服用非布司他期间,任何时候出现肝功能受损的症状,包括疲乏、厌食、右上腹不适、尿色加深、黄疸等,也应该立即就医检查肝功能。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小璐)
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