贝组替凡(MK-6482，以前称为PT2977)是第二代HIF-2α小分子抑制剂，比第一代化合物MK-3795(以前称为PT2385)具有更好的药理特性，并在一项晚期肾细胞癌患者的一期试验中显示了有效性和安全性。在这项2期、开放标签的单组试验中，我们研究了HIF-2α抑制剂belzutifan在VHL相关肾癌患者（每日口服120 mg）的有效性和安全性。
主要终点是客观缓解率(完全或部分缓解)，由独立的中央放射学审查委员会根据《实体瘤疗效评价标准》(1.1版)进行评估。我们也评价了belzutifan贝组替凡对非肾细胞癌患者的疗效和安全性。
中位随访时间为21.8个月(范围为20.2-30.1)，获得客观缓解的肾细胞癌患者的百分比为49%(95%置信区间，36-62)。在胰腺病变(61例患者中有47例[77%])和中枢神经系统血管母细胞瘤(50例患者中有15例[30%])患者中也观察到反应。在12例视网膜血管母细胞瘤患者的16只眼中，症状有所改善(100%)。最常见的不良事件是贫血(90%)和疲劳(66%)。7名患者停止治疗:4名患者自愿停止治疗，1名患者由于治疗相关的不良事件(1级头晕)而停止治疗，1名患者由于研究者评估的疾病进展而停止治疗，1名患者死于芬太尼的急性毒性作用。贝组替凡主要与1级和2级不良事件相关，并在与VHL疾病相关的肾细胞癌和非肾细胞癌患者中表现出活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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