TRK，即原肌球蛋白受体激酶（tropomyosin receptor kinase），是调节细胞通讯和肿瘤生长的重要信号通路，而NTRK是编码TRK的基因。在罕见情况下，NTRK基因会与其它基因融合，导致TRK信号通路不受控制，因而促进肿瘤的生长。NTRK基因融合在多种成人和儿童实体肿瘤中具有结构性活性，并作为致癌驱动因子。在非小细胞肺癌的发生率估计为0.1%~1.0%。

　　此前，2018年11月26日，美FDA已批准了拉罗替尼用于NTRK基因（包括NTRK1、NTRK2、NTRK3）融合的实体肿瘤成人及儿童患者。这是全球首个获批上市的与肿瘤类型无关的“广谱”抗癌药。2019年6月，拉罗替尼在中国香港上市。

　　拉罗替尼（Larotrectinib）是一种高选择性和CNS活性的原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂，无论肿瘤类型如何，都已证明对TRK融合阳性癌症有效。本研究的目的是评估拉罗替尼在TRK融合阳性肺癌患者中的疗效和安全性。

　　分析了两项针对接受拉罗替尼治疗的患者的全球、多中心、注册临床试验的数据：一项II期成人和年轻成人篮子试验(NCT02576431)和一项I期成人试验(NCT02122913)。主要终点是客观缓解率(ORR)。

　　截至2020年7月20日，已治疗20名TRK融合阳性肺癌患者。在15名可评估患者中，研究者评估的ORR为73%(95%CI，45至92);1名(7%)患者完全缓解，10名(67%)患者部分缓解，3名(20%)患者病情稳定，1名(7%)患者病情进展为最佳反应。中位缓解持续时间、无进展生存期和总生存期分别为33.9个月(95%CI，5.6至33.9)、35.4个月(95%CI，5.3至35.4)和40.7个月(95%CI，17.2至无)估计)，分别。在基线CNS转移患者中，ORR为63%(95%CI，25至91)。不良事件主要为1级或2级。

　　拉罗替尼对携带NTRK基因融合的晚期肺癌患者(包括中枢神经系统转移的患者)具有高度活性，具有快速和持久的反应、延长的生存获益和良好的长期安全性。这些发现支持对肺癌患者进行NTRK融合的常规检测。

　　2022年4月13日，国家药监局（NMPA）官网公示，拉罗替尼胶囊正式在国内获批上市，用于治疗携带NTRK融合基因的实体瘤成人和儿童患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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