在布格替尼治疗组，患者的中位年龄为58岁；29%的患者在基线时发生脑转移；26%的患者既往接受过针对晚期或转移性疾病的化疗。在克唑替尼治疗组，患者的中位年龄为60岁；30%的患者在基线时发生脑转移；27%的患者既往接受过针对晚期或转移性疾病的化疗。研究的主要终点为无进展生存期（PFS）；次要终点为总体客观缓解率（ORR）和颅内ORR.

　　根据ALTA-1L试验结果显示，对于接受布格替尼片治疗的患者，经独立评审委员会（IRC）评估中位无进展生存期（PFS）达到24个月，对照组克唑替尼的中位PFS为11.1个月；经研究者评估两组的中位PFS为30.8个月VS 9.2个月。

　　此外，布格替尼针对脑转移患者的临床疗效也非常突出，在基线时存在脑转移的患者中，布格替尼VS克唑替尼的颅内ORR为78%VS 26%；颅内反应持续缓时间（DOR）为27.9个月VS 9.2个月；颅内中位PFS为24个月VS 5.6个月，显着降低了75%的疾病进展或死亡风险；4年总生存期（OS）为71%VS 44%，与对照组克唑替尼相比，布格替尼降低了57%的疾病进展或死亡风险。

　　布加替尼（brigatinib）是一种强效的ALK/EGFR抑制剂，可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验，FDA批准布加替尼用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。那么布加替尼效果到底是怎样的？对于ALK基因融合接受或未接受过克唑替尼治疗的NSCLC患者效果分别又是怎样？布加替尼对于脑转移又是否有效？

　　NCT20294573是一项评估AP26113（布加替尼）在ALK基因融合阳性的NSCLC患者中安全性和有效性的II期临床研究，在该研究系列I期实验剂量爬坡中（30mg-300mg/天），药代动力学显示布加替尼口服可迅速被吸收，达到Tmax的中位时间在口服之后的1-3小时。布加替尼药代动力的稳态出现在60-240mg/天，Cmax,SS和AUC与药物剂量成线性增加。当剂量爬坡到240mg/天的时候，观察到一例3级剂量限制性毒性（高浓度丙氨酸转氨酶浓度），300mg/天的时候，出现一例4级剂量限制性毒性（呼吸困难症）。因此剂量爬坡实验被重新展开，范围90-240mg/天，包含一天给药2次的方案。最终，研究者在180mg/天的方案上，补充两种给药方案分别为：90mg/天和90mg/天前7天，后续180mg/天。，布格替尼针对脑转移患者的临床疗效也非常突出，在基线时存在脑转移的患者中，布格替尼VS克唑替尼的颅内ORR为78%VS 26%；颅内反应持续缓时间（DOR）为27.9个月VS 9.2个月；颅内中位PFS为24个月VS 5.6个月，显著降低了75%的疾病进展或死亡风险；4年总生存期（OS）为71%VS 44%，与对照组克唑替尼相比，布格替尼降低了57%的疾病进展或死亡风险。

　　在安全性方面，布格替尼的不良反应多为轻度，长期使用可耐受。在ALTA-1L试验中，33%接受布格替尼治疗的患者发生严重不良反应。除疾病进展外，最常见的严重不良反应包括：间质性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和虚弱。2.9%的患者发生除疾病进展以外的致命不良反应，包括肺炎、脑血管意外和多器官功能障碍综合征。布格替尼在ALTA-1L试验中（≥10%）最常见的不良反应包括：腹泻、皮疹、咳嗽、高血压、疲劳、恶心、肌痛、呼吸困难、腹痛和头痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布加替尼/布格替尼(BRIGATINIB)一线治疗患者生活质量较优是真的吗？

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