图卡替尼是一种对HER2受体高度选择性TKI，对其他HER家族受体(包括EGER)的抑制作用极小。在先前的Ib期研究中，图卡替尼在联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者(包括脑转移患者)时，显示出引人注目的抗肿瘤活性。2021年圣安东尼奥乳腺癌研讨会期间提交的更新数据显示，在曲妥单抗和卡培他滨单药治疗活动期和稳定期脑转移瘤患者(n=291)中位随访29.6个月后，妥卡替尼三联疗法的中位OS为21.6个月(95%CI，18.1-28.5)对比12.5个月(95%CI，11.2-16.9)；HR，0.60；95%CI，0.44-0.81)。对HER2+乳腺癌脑转移患者疗效显著？

　　目前，妥卡替尼已在36个国家获得批准。2020年4月，FDA批准妥卡替尼与曲妥单抗和卡培他滨联合治疗不能切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括脑转移患者，在转移性环境中至少接受了1次基于抗HER2的方案治疗。那么，妥卡替尼对HER2+乳腺癌脑转移患者总生存率改善怎么样？

　　根据关键2期HER2CLIMB试验(NCT02614794)的最新结果，与曲妥单抗/卡培他滨单药治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者相比，妥卡替尼、曲妥单抗和卡培他滨联合治疗可持续改善患者的总生存率(OS)。

　　在活动性脑转移瘤患者(n=174)中，与单独使用曲妥单抗和卡培他滨治疗的11.8个月(95%CI，18.1-28.9)相比，添加妥卡替尼的中位OS为21.4个月(10.3-15.2)(HR，0.52；95%CI，0.36-0.77)。此外，在有稳定脑转移瘤的患者(n=117)中，妥卡替尼组的中位OS为21.6个月(95%CI，15.3-42.4)，而安慰剂组的中位OS为16.4个月(95%CI，10.6-21.6)(HR，0.70；95%CI，0.42-1.16)。

　　妥卡替尼是HER2蛋白的口服TKI。在体外，该药物已被证明可抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞生长。该药物还在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。还发现妥卡替尼在体内抑制表达HER2的肿瘤的生长。当与曲妥单抗搭配使用时，与单独使用任一药物相比，该方案在体外和体内均增加了抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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