他替瑞林主要用于治疗不同类型的神经调节相关疾病,包括失眠、花粉症、急性期中风及老年痴呆等。临床试验结果显示,他替瑞林对这些症状有显著的改善作用,而且不会引起较为严重的不良反应。对于长期服用的患者,他替瑞林也能够保持长期的疗效,并且能够缓解患者的痛苦和症状。
他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,TRH除内分泌作用外,还可以作用在中枢神经系统:提高运动活性,改善共济失调步态,保持觉醒,改善抑郁情绪等作用。但是TRH的特性是在体内快速代谢降解,作用时间短,产生内分泌作用,胃肠道不易吸收,也不易透过血脑屏障。而他替瑞林克服了这些缺点,药理学研究显示本品经由脑TRH受体对中枢神经系统产生强而持久的多重作用,带来的内分泌作用却比TRH弱很多。
脊髓小脑性共济失调(Spinocerebellar Ataxia,SCA)是一种常染色体显性遗传、以走路不稳等共济失调为主要表现的一类神经系统退行性疾病,症状表现为走路时摇晃、手抖、讲话含混不清等。进一步而言就是可以活动身体,但是不能随心所欲地活动。这种症状主要出现在小脑发生问题的时候。这些症状统称为“共济失调综合征”。在日本,他替瑞林用于治疗脊髓小脑变性病人,可以改善临床症状,取得一定的临床效果,这为SCA患者的治疗提供了一种新的选择。目前该药仅在日本作为处方药使用,在我国尚没有此药。他替瑞林(Taltirelin)由日本Tanabe Seiyaku公司研制开发,2000年9月首次在日本上市,适用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调症状。
他替瑞林是第一个合成的有效口服TRH类似物,对中枢神经系统的兴奋作用是TRH的100倍,作用持续时间比TRH长8倍,而且在体内也比TRH更稳定。临床研究表明,他替瑞林是一种耐受性良好且安全的中枢神经系统药物。
在一项随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验中,427名脊髓小脑变性患者随机进行他替瑞林和安慰剂的治疗,28周后,他替瑞林组整体改善率明显优于安慰剂组(P<0.001),而且共济失调的累计变化率为27.1%,而安慰剂组则为39.4%,而且不良反应的发生率安慰剂组与他替瑞林组基本上相等,为14.1%。而到了2009年,Zenichiro Kato等人,在一名Ⅲ型脊髓性肌萎缩的18岁男性患者身上再次发现,口服他替瑞林水合物后其肌力得到明显提高
他替瑞林为口服片剂,成人一日2次早晚饭后服用,每次5mg.需要特别注意的是,对于肾功能受损者禁用此药物。此外,该药物的不良反应主要是消化系统的问题,包括恶心、呕吐和胃部不适等,如果服用此药物的患者出现类似问题应尽快咨询医生,切勿自行继续用药。由于该药物在日本为处方药,目前并未在国内上市。
他替瑞林在治疗脊髓性小脑萎缩中的疗效,现有的研究结果并不统一。有一项研究发现,给予他替瑞林治疗可减缓脊髓性小脑萎缩患者的病情发展,改善患者的运动功能、语言能力和日常生活能力等方面。而一些其他的研究结果则未能证实其对脊髓性小脑萎缩具有显著的治疗效果。
需要注意的是,治疗脊髓性小脑萎缩或其他神经系统疾病时,应充分考虑患者的个体差异和病情严重程度,制定合理的治疗计划。同时,对于给予任何药物治疗都需要引起足够的重视,必须经过医生认真评估和处方,按照医生的指导进行用药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:他替瑞林(TALTIRELIN)帮助患者缓解病症带来的抑郁意识紊乱共济失调等症状?