利福舒特眼用溶液（lifitegrast滴眼液）5%是一种淋巴细胞功能相关抗原1(LFA-1)拮抗剂，以无菌、透明、无色至微棕黄色、等渗的lifitegrast溶液形式提供，pH为7.0-8.0，渗透压范围为200-330 mOsmol/kg。干眼是临床上常见眼病之一，我国干眼症的发病率已达到21%-30%1。随着对病因研究的不断深入，人们意识到炎症是干眼发病的“罪魁祸首”之一，抗炎的重要性愈发凸显。3月16日，国家药品监督管理局药品审评中心公开信息显示，诺华重磅新药——5%利福舒特眼用溶液（利福舒特眼用溶液）获得临床试验默示许可。该LFA-1拮抗剂旨在阻断炎症从而打破干眼恶性循环，改善干眼症状和体征，有望为干眼治疗带来新的转机。

　　临床研究

　　在四项为期12周、随机、多中心、双盲、载体对照研究中，总共1181名患者（其中1067名接受5%的lifitegrast）评估了lifitegrast治疗DED的安全性和有效性。患者以1:1的比例随机接受利福舒特眼用溶液或媒介物（安慰剂）治疗，每天给药两次。研究期间不允许使用人工泪液。平均年龄为59岁（范围：19-97岁）。大多数患者是女性（76%）。入组标准包括基线时的最小体征（即角膜荧光素染色和非麻醉泪液分泌试验）和症状（即眼干评分（EDS）和眼部不适评分）严重程度评分。

　　对干眼病症状的影响

　　每次研究访视时，患者使用视觉模拟量表对眼睛干涩评分进行评分（0=无不适，100=最大不适）。平均基线EDS在40至70之间。在第42天和第84天的所有研究中都观察到有利于利福舒特眼用溶液的EDS大幅降低（见图1）。

　　对干眼病症状的影响

　　每次研究访视时记录较差的荧光素角膜染色评分(ICSS)（0=无染色，1=很少/罕见的点状病变，2=离散且可计数的病变，3=病变太多而无法计数但未合并，4=合并）。研究1和2中的平均基线ICSS约为1.8，研究3和4中的平均基线ICSS约为2.4。在第84天，四项研究中的三项观察到有利于利福舒特眼用溶液的ICSS大幅下降。

　　利福舒特眼用溶液含有活性成分：lifitegrast 50 mg/mL；非活性物质：氯化钠、无水磷酸氢二钠、五水硫代硫酸钠和注射用水。氢氧化钠和/或盐酸（调节pH值）。

　　Lifitegrast的化学名称为(S)-2-(2-(苯并呋喃-6-羰基)-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-甲酰氨基)-3-(3-(甲磺酰基)苯基)丙酸。Lifitegrast的分子式为C 29 H 24 Cl 2 N 2 O 7 S，分子量为615.5 g/mol。

　　本次获得临床试验默示许可的5%利福舒特眼用溶液为LFA-1拮抗剂，其主要成分Lifitegrast是一种小分子四氢异喹啉衍生物，它的三维结构模拟ICAM-1上与LFA-1结合部位的表位，具有高亲和力，可竞争性地与ICAM-1结合，阻断LFA-1与ICAM-1作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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