索托拉西布并非适用于所有的晚期肺癌患者。它主要适用于具有EGFR基因突变的患者,这一突变在亚洲人群中较为常见,尤其是非鳞状细胞肺癌患者。根据临床试验的数据,索托拉西布对EGFR基因突变的肺癌患者的治疗效果明显优于对EGFR基因正常的患者。
首个针对KRAS G12C突变的索托拉西布无疑是获得万众瞩目的明星靶向药。KRAS突变作为oncogene被发现后,长时间里人们认为它是undruggable,因为研究发现其蛋白结构中缺乏适合传统小分子结合的pockets,但经过反复探索和筛选,终于在蛋白表面找到一个隐藏已久的凹槽,凹槽的发现犹如一道曙光,给索托拉西布破译KRAS的密码提供了机会。10位KRAS基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者使用Amgen公司研发的索托拉西布药物的治疗成果:疾病控制率达90%,有效率达50%。数据一经公布,引起世界轰动。AMG510将KRAS锁定在不活跃的GDP结合状态,在这种状态下,KRAS处于安全的关闭状态,无法结合到GTP上,实现对KRAS突变不可逆的抑制。
索托拉西布主要针对的是一种叫做EGFR(表皮生长因子受体)的蛋白质。EGFR通常在癌细胞中呈现过度表达的情况,这导致肺癌细胞的异常增殖。索托拉西布能够与EGFR结合,阻断其信号传递通路,从而停止癌细胞的生长和分裂。此外,索托拉西布还可以通过诱导肿瘤细胞凋亡,加速肿瘤的萎缩。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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