莫博赛替尼获批的适应症是：用于治疗在含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变(EGFR 20 ins)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。莫博替尼，代号为TAK-788，用于EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌成年患者，莫博替尼是由日本武田制药研发生产的，2021年9月，莫博替尼成功在美国加速获批上市，2021年7月莫博替尼在国内的上市申请正式获得中国国家药监局药品审评中心受理，并纳入优先审评。2023年1月11日，中国药监局发布公告，通过优先审评审批程序附条件批准武田制药公司申报的1类创新药琥珀酸莫博赛替尼胶囊(商品名：安卫力/EXKIVITY)上市。

　　莫博赛替尼是美国批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。美国FDA的批准是基于在1/2期临床试验中曾接受过含铂化疗治疗的患者群体。

　　在2021年ASCO年会上公布的数据显示，根据独立数据监控中心的评估，接受莫博赛替尼(160mg)每日1次治疗患者的客观缓解率为28%(研究者评估为35%)，中位缓解持续时间(mDoR)为17.5个月，中位无进展生存期(mPFS)为7.3个月，疾病控制率为78%。

　　莫博赛替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物(AP32960和AP32914)与莫博赛替尼具有相似的抑制特性已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。

　　在体外，莫博赛替尼还在临床相关浓度(IC50值<2nM)下抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性。

　　在培养的细胞模型中，莫博赛替尼以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。

　　在动物肿瘤植入模型中，莫博赛替尼对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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