2016年1月，FDA授予阿斯利康奥拉帕尼突破性疗法资格，在既往接受过一种基于紫杉烷的化疗及至少一种最新激素药物治疗的患者中，用于BRCA1/2或ATM基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）治疗。该授予基于2期TOPARP-A试验的结果

　　TOPARP-A试验是一个多中心、单臂、开放标签的临床试验，招募了49名经过标准疗法治疗但无效的晚期前列腺癌男性患者，其中16例经基因检测发现BRCA1/2、ATM、或CHEK2等至少一个DNA修复基因突变。

　　为何奥拉帕尼片比胶囊用量少?使用单一水性溶出介质和标准USP溶出度仪器对胶囊和片剂进行比较，结果表明与片剂相比，奥拉帕尼胶囊制剂的释放速率较慢(阿斯利康未公开数据)。在体外的奥拉帕尼片剂和胶囊制剂的溶出曲线是在进一步讨论的补充支持信息。片剂与胶囊制剂的相对生物利用度的临床研究表明，剂量高达100 mg时，两种制剂的血浆浓度-时间曲线(AUC)值下面积相似，但最大血浆浓度(Cmax片剂配方所显示的值显着更高。

　　剂量>100 mg时，奥拉帕尼胶囊制剂的暴露量随剂量增加而增加，而奥拉帕尼片剂的暴露量随剂量成比例地增加;因此，它们不是生物等效的。在制剂开发过程中，考虑了奥拉帕尼的低溶解度以及对暴露的潜在影响，特别是在较高剂量下。胶囊剂和片剂剂型均已开发为可配制剂，而不是常规的速释制剂。但是，采用了不同的机制来增强性能。

　　精准治疗在癌症领域接连取得突破，也为胰腺癌的治疗带来新的机遇，作为首个获批用于胰腺癌维持治疗的靶向药物，奥拉帕尼的获批意味着胰腺癌的治疗真正进入了靶向时代，将为改善这一高度恶性疾病的患者生存带来全新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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