伊沙佐米经口服后,血药浓度中位达峰时间为1h.基于群体的药代动力学分析表明,其平均口服生物利用度为58%。需要注意的是,食物对口服伊沙佐米吸收有一定的影响:在一组食物效应研究中,患者摄入高脂肪餐,可致服用单剂量4mg伊沙佐米的AUC降低28%,Cmax降低69%。也就是说,对于服用了伊沙佐米的患者,素食可能更适合。
针对常规临床实践中RRMM患者的捷克单克隆免疫球蛋白病注册研究(RMG)与INSIGHT MM研究的对比显示,常规临床实践中IRd的有效性(中位PFS 21.8个月,中位OS 38.7个月)与MM1/CCS试验报告中IRd的有效性相当(中位PFS 20.6个月,中位OS 25.8个月),并且前线接受IRd治疗的患者中位PFS比后线治疗更长。
伊沙佐米推荐起始口服剂量为4mg,每周给药1次,服用3周;来那度胺起始剂量为25 mg,每日给药1次,服用3周;地塞米松起始剂量为40 mg,每周给药1次,服用4周。
因伊沙佐米剂量或依据毒性反应或患者肝肾功能不全有所调整。伊沙佐米服用后1h内避免进食。
伊沙佐米和万珂一样,是一种可逆性蛋白酶体抑制剂,其优先结合于胰糜蛋白酶样20S蛋白酶体并抑制其活性(万珂作用于26S,因此对于万珂耐药的患者,伊沙佐米仍有一定的作用)。作为全球首个口服的PI,伊沙佐米的联合方案为MM患者开启了全口服治疗的新时代。这极大程度地提高了患者治疗的便捷性和依从性,对于帮助患者坚持长期治疗,获得持久缓解有着重要意义。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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