Cotellic是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂，抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖，侵袭和存活其促进细胞增殖。
可能威罗非尼大家听说的比较多，但是可能对考比替尼就了解地比较少了，考比替尼旨在阻断MEK的酶，当癌细胞被抑制时，可以帮助预防或减缓癌细胞的生长。抗黑素瘤药物威罗非尼在2011年被FDA批准，用于治疗具有称为BRAF V600E的基因突变的患者的黑素瘤。考比替尼已被批准用于具有相同基因突变的黑素瘤患者，或第二个称为V600K的黑质瘤患者的福音。
试验结果显示，中位反应持续时间mDOR为14.3个月。对于全部患者来讲，总生存期OS为9.8个月、≥12个月的生存率为43%。对于MSS型患者来讲，数据更佳，中位OS为13个月，≥12个月的生存率为51%。参与试验的84名患者接受超过5种既往系统治疗方案的人有66人，对于多重方案失败的患者来讲，还能获得43%-51%的12个月生存率，实在不易！但此试验中凸显的缺点是不良反应现象严重，96%的患者出现治疗相关的不良反应、其中3/4级不良反应占比38%，有24%的患者因为严重不良反应而退出治疗。
注意事项，避免考比替尼与强或中度CYP3A诱导剂或抑制剂的同时给药。心肌病、新的原发性恶性肿瘤、严重的皮肤反应、出血、肝毒性、浆液性视网膜病变和视网膜静脉阻塞、严重的光敏性、横纹肌溶解、胚胎毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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