一项布加替尼治疗阿来替尼耐药的日本II期研究。同为二代药物，布加替尼竟可解决阿来替尼耐药，有效率30%。所以该种药物能够成为第三代的靶向治疗药物也是有可能的，目前临床方面各种的治疗结果都是非常理想的。

　　近年来，肺癌靶向治疗新药如预后春笋般出现，让肺癌的治疗效果不断提高。ALK是在非小细胞肺癌中发现的第2个治疗靶点，ALK突变型肺癌约占比3~5%，尤其在不吸烟的年轻腺癌患者中比较多见。目前上市的ALK靶点用药包括：克唑替尼、色瑞替尼、阿来替尼、布加替尼、劳拉替尼。武田制药工业株式会社宣布Alumbrig（通用名brigtinib）作为ALK融合基因阳性，不可切除的晚期/复发性非小细胞肺癌的一线和二线治疗药物。布加替尼的问世打破了肺癌多种药物耐药的限制，为患者带来了更多的可能。

　　布加替尼(Brigatinib,也称布格替尼、布吉他滨、AP26113)是由日本武田制药子公司Ariad公司开发的一款下一代ALK抑制剂，已于2017年4月28日通过了FDA的批准，以商品名Alunbig上市。与其他ALK抑制剂一样，布加替尼都属于激酶抑制剂，其可以使多种癌症相关蛋白信号沉默，从而发挥治疗效果。研究证明，布加替尼可抑制ALK融合基因异常表达蛋白通路，该通路也是ALK阳性肺癌的根本原因。

　　一项关于布加替尼的二期临床研究积极数据。在该项研究中，研究人员给222名crizotinib耐药的肺癌患者每天服用布加替尼120mg.结果显示，这些crizotinib耐药的肺癌患者对布加替尼响应率达54%，且无进展生存期长达12.9个月。有专家指出，布加替尼在120mg/天剂量下可以达到与新一代ALK抑制剂post-crizotinib相似的反应率，且更为重要的是，布加替尼保持的病人无进展生存期更长。

　　布吉他滨（布格替尼片）的获批是基于全球III期临床试验ALTA-1L的研究数据。研究结果证实，对于接受布吉他滨（布格替尼片）治疗的患者，经独立评审委员会评估中位PFS达到24个月，对照组克唑替尼中位PFS11.1个月（HR=0.48，P＜0.0001），研究者评估中位PFS达到30.8个月vs对照组9.2个月（HR=0.43，P＜0.0001），相比对照组降低57%的疾病进展或死亡风险。

　　此外，布吉他滨（布格替尼片）脑转移数据非常突出。ALTA-1L结果显示，对于基线脑转移的患者具有突破性疗效：经独立评审委员会评估中位PFS达到24个月，对照组5.6个月（HR=0.25，P＜0.0001），相比对照组显著降低疾病进展或死亡风险75%。

　　布吉他滨（布格替尼片）一线治疗基线脑转移患者的4年OS率71%，降低死亡风险57%（对照组4年OS率44%，HR=0.43，P=0.02），这意味着接近3/4的脑转移患者可实现4年（以上）的，同时布吉他滨是首个实现临床疗效和生活质量显著获益的ALK抑制剂。布加替尼比克唑替尼保持了持久的经盲法独立评审委员会（BIRC）评估的无进展生存优势（HR为0.49；P<.0001）。此前，2017年4月28日，美FDA批准布加替尼上市，用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。2020年5月22日，美FDA批准布加替尼一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌的成人患者。布加替尼在ALK阳性NSCLC患者中具有更高的颅内疗效，维持了更好的PFS获益，且没有新的安全信号。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布加替尼/布格替尼(BRIGATINIB)具有很好的抗肿瘤活性吗？

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