2020年4月，根据药物1/2期研究的数据，Sacituzumab Govitecan获得了FDA的加速批准，用于转移性三阴性乳腺癌TNBC的成年患者，该患者已接受至少2种先前的转移性疾病疗法。ADC通过本地评估显示的客观缓解率（ORR）为33.3％，中位缓解持续时间（DOR）为7.7个月（4.9-10.8），平均随访时间为9.7个月。

　　赛妥珠单抗的活性药物成分为Sacituzumab Govitecan，这是一种新型、首创的抗体药物偶联物(ADC)药物，由靶向TROP-2抗原的人源化IgG1抗体与化疗药物伊立替康的代谢活性产物SN-38偶联而成。TROP-2是一种在90%以上的TNBC中表达的细胞表面糖蛋白。

　　在安全性方面，腹泻是最常见的治疗相关不良反应（AE），发生在超过三分之二的患者中（所有级别，65%）。这与先前关于该药在其他肿瘤类型中的研究结果是一致的。9%的患者出现3级腹泻，只有1%的患者出现4级腹泻。其他值得注意的不良反应包括中性粒细胞减少、恶心、疲劳、脱发、贫血、呕吐、便秘、食欲下降、皮疹和腹痛。研究表明，赛妥珠单抗通常具有良好的耐受性，并且在经过大量预处理的转移性尿路上皮癌患者中具有显著的抗癌活性。

　　戈沙妥珠单抗抗/赛妥珠单抗作为一个大分子ADC药物，不能口服，只能通过输液给药。输液是一个慢功夫，一大瓶药要一滴一滴的输入患者静脉，几个小时都要坐在输液椅或躺在病床上，哪也去不了，就连上个厕所都要找人帮忙举着药瓶，确实让人着急。但输液这个事还真的快不来。戈沙妥珠单抗等很多抗癌药，在输液时都有可能发生输液反应，也就是药物引起的过敏或类过敏反应，表现为发热、头晕、呕吐等，严重的可以导致昏迷，甚至死亡。

　　过敏反应的发生，除了跟药物本身的性质有关，跟输注速度也有很大的关系。输注越快，发生率越高。为了避免输液反应的发生，戈沙妥珠单抗要求首次输注应持续3小时以上，如果没有明显不良反应，后续输注时间可以逐步缩短到1~2小时[4]。另外，每次输液后，患者都需要留观30分钟。万一发生了输液反应，可以及时抢救。戈沙妥珠单抗/赛妥珠单抗(TRODELVY)的成功研发与其作用靶点以及抗体、连接子、载药的性质密不可分，其作用靶点Trop-2称为人滋养细胞表面糖蛋白抗原2，其膜内结构域可以通过磷酸化介导多种信号通路，在肿瘤细胞增殖、分化和转移中扮演重要角色。并且Trop-2的过表达与实体瘤患者的不良预后显著相关。在TNBC中有88%患者为Trop-2中高表达，在正常组织中表达有限。此外，Trop-2还能介导抗Trop-2抗体的内吞作用。由此表明，Trop-2可以作为一个合适的癌症治疗靶点。

　　FDA已正式批准sacituzumab govitecan（Trodelvy）戈沙妥珠单抗用于治疗无法切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌的患者，这些患者先前曾接受过2种及以上全身疗法，其中至少1例用于转移性疾病。

　　此次正式获批是基于3期ASCENT验证性试验（NCT02574455）的临床数据。ASCENT共纳入了529例不可切除的局部晚期或转移性TNBC患者，这些患者至少经过2次先前的化疗后复发，如果进展在12个月内发生，则其中1例可以接受新辅助治疗或辅助治疗。研究参与者以1：1的比例随机分配，在21天周期的第1天和第8天（n=267）接受戈沙妥珠单抗10 mg/kg的静脉输注（n=267）或单药标准化疗（n=262）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：戈沙妥珠单抗/特罗德尔维(TRODELVY)治疗HR阳性HER2阴性乳腺癌患者的怎么样？

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