2020年4月27日，神经分泌生物科学公司Neurocrine Biosciences(NBIX)宣布美国食品和药物管理局(FDA)已批准其口服药物Ongentys奥匹卡朋(opicapone)作为左旋多巴/卡比多巴的辅助疗法，治疗经历“关闭”期的帕金森病患者。服用方式为每日一次口服25mg或50mg的胶囊。

　　奥匹卡朋是目前唯一1款获批的可减少“关闭”期时间且不会引起运动障碍的儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）抑制剂，有助于阻断分解左旋多巴的COMT酶。奥匹卡朋通过减少左旋多巴在血液中的分解，使更多的左旋多巴到达大脑，延长其临床效果，帮助患者实现运动症状控制。

　　随着疾病的进展，服用左旋多巴/卡比多巴的患者可能开始出现“关闭”期，在此期间患者的震颤、运动减慢和行走困难的发生率会增加。

　　奥匹卡朋的批准是基于38项临床研究数据的支持，其中包括2项3期临床研究（BIPARK-1和BIPARK-2），有超过1000名帕金森病患者接受奥匹卡朋的治疗。两项研究均包括1年开放标签扩展期。

　　试验数据显示，与安慰剂相比，50mg奥匹卡朋显著缩短了较基线时的“关闭”期时间，且患者运动能力正常的“开启”期时间也显著增长。

　　COMT抑制剂是目前欧美和国内治疗指南明确推荐的、辅助多巴胺治疗帕金森病患者的一线药物。Ongentys的活性药物成分opicapone由BIAL公司研发，这是一种新型的强效第三代COMT抑制剂，通过降低左旋多巴转化为3-O-甲基多巴的转化率来延长左旋多巴的临床疗效，从而提高大脑的利用率。

　　值得一提的是，与安慰剂相比，服药后两小时内，奥匹卡朋就能够显著减少患者的不自主运动时间和“OFF-ON（开关）现象”。所谓帕金森患者的“OFF-ON（开关）现象”，是指患者在服药后期出现的症状波动，即患者在用药后一段时间内能够维持正常人的功能状态，但在药效过后会不定期出现肌肉僵直，震颤、运动不能，持续数分钟至1小时后缓解，一日中可能反复出现多次，该现象发生频繁且不可预测，就向电源的开关一样，因此被称为“开关”现象。

　　奥匹卡朋是一种儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)抑制剂，可用于治疗“关闭”期的帕金森病患者，作为左旋多巴/卡比多巴的辅助疗法。奥匹卡朋是第一款也是唯一一款可减少“关闭”期时间，且不会引起运动障碍的COMT抑制剂。

　　奥匹卡朋是邻苯二酚-O-甲基转移酶（COMT）的选择性和可逆抑制剂。COMT催化S-腺苷-L-甲硫氨酸的甲基转移到含有邻苯二酚结构的底物的酚基。COMT的生理底物包括多巴、儿茶酚胺（多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素）及其羟基化代谢产物。当卡比多巴阻止左旋多巴脱羧时，COMT成为左旋多巴的主要代谢酶，催化其代谢为3-甲氧基-4-羟基-L-苯丙氨酸（3-OMD）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：奥匹卡朋(OPICAPONE)改善帕金森患者症状波动性效果如何？

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